【藥理毒理】藥理：本品中所含有的合成左甲關(guān)腺素與甲狀腺自然的甲狀腺素相同。它與內(nèi)源性激素一樣，在外周器官中被轉(zhuǎn)化為T3，然后通過與T3受體結(jié)合發(fā)揮其特定作用。人體不能夠區(qū)分內(nèi)源性或外源性的左甲狀原素。

毒 理：左甲狀腺素有非常輕微的急性毒性。通過不同種屬的動物（大鼠、狗）的慢性毒性研究發(fā)現(xiàn)，給予大鼠高劑量左甲狀腺素鈉時，會出現(xiàn)肝病跡象，自發(fā)性腎病的發(fā)生率升高，以及器官重量會發(fā)生改變。僅有極少的無效數(shù)量的甲狀腺激素會通過胎盤。已有充分的人體試驗數(shù)據(jù)表明，在懷孕的不同時期應用左甲狀腺素，對胎兒沒有任何的毒性效應，也不會引發(fā)畸形。沒有報道表明本品會損害男性或女性的生育力，也沒有任何跡象表明生育力的操作與本品有關(guān)。尚無本品致突變的信息。到目前為止，沒有任何跡象表明甲狀腺激素會引起基因組改變從而對后代產(chǎn)生損害。關(guān)于左甲狀原素的致癌作用。尚未進行過長期的動物試驗。

【藥代動力學】甲狀腺素在小腸上段幾乎全部被吸收，左旋甲狀腺素胃腸道吸收率約為60%。左旋甲狀腺素服用后，血T4峰值水平出現(xiàn)于服藥后2～4h，血T4 水平保持高于基礎值水平達6h如果吸收正常，約99.97%的口服左旋甲狀腺素與血液內(nèi)的轉(zhuǎn)運蛋白結(jié)合。其中有一半分布在血漿和細胞外間隙內(nèi)，約1/4位于肝臟和腎臟，其余分布于肌肉、皮膚、脂肪組織和中樞神經(jīng)系統(tǒng)。T4和T3主要經(jīng)肝臟和腎臟代謝，僅有小部分游離的T4 和T3經(jīng)尿排出。內(nèi)源性和外源性甲狀腺素的血清生物半衰期達8d。

【適應證】1.治療非毒性的甲狀腺腫（甲狀腺機能正常狀況）

2.甲狀腺腫切除術(shù)后預防甲狀腺腫復發(fā)。

3.甲狀腺機能減退的補充治療。

4.抗甲狀腺機能亢進的輔助治療。

5.甲狀腺癌術(shù)后的 抑制治療。

6.甲狀腺抑制實驗。

【用法用量】本項中所推薦的劑量為一般原則，患者個體日劑量應根據(jù)實驗室檢查及臨床檢查的結(jié)果來確定。由于許多患者的T4和fT4水平會升高，因此血清中促甲狀腺激素的基礎濃度是確定治療方法的可靠依據(jù)。除快速劑量增加對尊重生兒非常重要以外，一般甲狀腺激素治療應該從低劑量開始，每2-4周逐漸加量，直到達到足劑量。對老年患者、冠心病患者和重度或長期甲狀腺功能減退患者，開始使用甲狀腺激素治療的階段應特別注意，應該先把較低的初始劑量（如12.5ug/天）并在較長的時間間隔內(nèi)緩慢增加服用劑量（如每兩周加量 12.5ug/天）。另外值得注意的是，如果給與患者的最終維持劑量低于最佳劑量，不能完全糾正其TSH水平。經(jīng)驗表明，對于體重較輕的病人以及有大結(jié)節(jié)性甲狀腺腫的病人，低劑量給藥就有效。每日劑量： ①甲狀腺腫（甲狀腺機能正常情況）：成 人，75～200 μg，qd。青少年，50～150μg，qd。 ② 預防甲狀腺腫切除術(shù)后復發(fā)：75～200 μg，qd。 ③成人甲狀腺機能減退： 初始劑量（間隔2～4周增加25～50 μg），25～50μg， qd。 維持劑量 125～250 μg， qd。 ④

兒童甲狀腺機能減退： 初始劑量， 25～50 μg， qd。維持劑量，100～150 μg/m2，qd。 ⑤預防甲狀腺機能亢進的輔助治療： 50～100 μg， qd。 ⑥甲狀腺全切術(shù)后： 150～300 μg， qd。 ⑦ 甲狀腺抑制試驗： 200μg，qd。

在甲狀腺癌的抑制治療（推薦的每日劑量為150-300ug）中，為了精確調(diào)整患者的服藥劑量，本品50ug可以和其它高劑量片一同應用。左甲狀腺素鈉片應于早餐前半小時空腹將一日劑量一次性用適當液體（如半杯水）送服。嬰幼應在每日首餐前至少30分鐘服用本品的全劑量?？梢杂眠m量的水將片劑搗碎制成混懸液，但記住此步驟需服藥前臨時進行。得到的藥物混懸液可再用適當?shù)囊后w送服。通常情況下，甲狀腺功能減退的患者，甲狀腺部分或全部切除術(shù)后的患者，以及甲狀腺腫去除后為預防甲狀腺復發(fā)的患者應終生服用。合用本品治療甲亢時本品的給藥周期應與抗甲狀腺藥物的相同。對于良性的甲狀腺腫，6個月到2年的療程是必需的，為了避免甲狀腺腫的復發(fā)，推薦在甲狀腺腫縮小后使用低劑量的碘（100-200ug）進行預防。如果這些藥物治療不足以緩解甲狀腺腫，應該考慮使用手術(shù)和放射性碘治療。

【不良反應】應用本品進行治療，如果按醫(yī)囑服藥并監(jiān)測臨床和實驗室指標，一般不會出現(xiàn) 不良反應。