本品含有生物堿、黃酮類甙、甾體以及酚類、鞣質等。其所含的半枝蓮素，系一種黃酮類化合物(2，5-二羥基-6，7，8-三甲氧基黃酮)，此外，還有另兩種黃酮類化合物漢黃苓素(5，7-二羥基-8甲氧基黃酮)和5-羥基-7， 8-二甲氧基黃酮。

動物實驗證實，半枝蓮對肉瘤180、艾氏腹水癌、腦瘤22等均有一定抑制作用。日本學者在通過體外實驗對800種中藥作抗腫瘤活性篩選時發(fā)現有88種中藥對腫瘤細胞增殖的抑制率在90%以上，其中半枝蓮對JTc-26瘤細胞體外抑制率達100%，其對正常細胞的抑制率則僅為50%。在觀察這些中藥的臨床抗腫瘤療效時發(fā)現，即使是對治療乏術的晚期腫瘤，亦有改善癥狀、抑制腫瘤增殖和延長患者生命的作用。

實驗還證實，用美藍試管法，半技蓮對急性粒細胞型白血病細胞有輕度抑制作用；用細胞呼吸法，對急性粒細胞型白血病細胞和抑制率大于75%。半枝蓮制劑還對W256.U14.S186.EAC、ESC等動物腫瘤均有一定抑制作用[5]除抗癌作用外，本品還有抑菌、利尿、止咳、平喘等多種藥理作用。