頭孢哌酮為第三代頭孢菌素，對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、傷寒沙門(mén)菌、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬等腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌有良好抗菌作用，對(duì)產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、鼠傷寒桿菌和不動(dòng)桿菌屬等的作用較差。流感桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌對(duì)本品高度敏感。本品對(duì)各組鏈球菌、肺炎球菌亦有良好作用，對(duì)葡萄球菌（甲氧西林敏感株）僅具中度作用，腸球菌屬耐藥。頭孢哌酮對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌有良好作用，脆弱擬桿菌對(duì)本品耐藥。頭孢哌酮對(duì)多數(shù)β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較差。本品主要抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。