【功效主治】 適用于敏感菌所致的各種感染如肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、敗血癥、腹膜炎、盆腔感染等,后兩者宜與抗厭氧菌藥聯(lián)合應用。
【化學成分】頭孢哌酮鈉
【藥理作用】 正常成人肌內注射本品1g后,1~2小時達血藥峰濃度(Cmax),血藥峰濃度為52.9mg/L,12小時血中濃度尚有3.3mg/L;靜脈注射和靜脈滴注本品1g后,即刻血藥峰濃度分別為178.2mg/L和106.0mg/L,12小時后尚有1.2mg/L和1.5mg/L。頭孢哌酮僅能進入炎性腦脊液,化膿性腦膜炎病人靜注2g后的腦脊液內藥物濃度為0.95~7.2mg/L,為血藥濃度的1%~4%。腦脊液中頭孢哌酮濃度隨腦脊液中蛋白含量的增高而增高。本品能透過血-胎盤屏障,足月產婦靜脈注射本品1g,2小時后母體血、胎兒臍帶血和羊水中的藥物濃度分別為52.1mg/L、10.4mg/L和0.9mg/L,胎盤及臍帶組織中的藥物濃度分別為5.5mg/kg和1.2mg/kg。本品約40%以上從膽汁中排出,膽汁中濃度為血藥濃度的12倍。本品在前列腺、骨組織、腹腔滲出液、子宮內膜、輸卵管等組織和體液中濃度較高,痰液、耳溢液、扁桃體和上頜竇粘膜亦有良好分布。本品的蛋白結合率高,為70%~93.5%。不同途徑給藥后的血消除半衰期(t1/2β)約2小時,腎功能嚴重減退時內生肌酐清除率<7ml/min或嚴重肝病伴肝功能減退時,t1/2β將延長。血液透析可清除本品。出生時體重低的新生兒t1/2β為2.2小時。本品在體內不代謝,主要經膽汁排泄,嚴重肝功能損害或有膽道梗阻者,尿中排泄量可達90%。
【藥物相互作用】 1.本品與氨基糖苷類抗生素(慶大霉素和妥布霉素)聯(lián)合應用時對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌的某些敏感菌株有協(xié)同作用。 2.本品能產生低凝血酶原血癥、血小板減少癥,與下列藥物同時應用時,可能引起出血:抗凝藥肝素,香豆素或茚滿二酮衍生物、溶栓藥、非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥(尤其阿司匹林、二氟尼柳或其他水楊酸制劑)及磺吡酮等。 3.本品化學結構中含有甲硫四氮唑側鏈,故應用本品期間,飲酒或靜脈注射含乙醇藥物,將抑制乙醛去氫酶的活性,使血中乙醛積聚,出現(xiàn)嗜睡、幻覺等雙硫侖樣反應。因此在用藥期間和停藥后5天內,病人不能飲酒、口服或靜脈輸入含乙醇的藥物。 4.本品與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合用藥時不可同瓶滴注,因可能相互影響抗菌活性。 5.本品與下列藥物注射劑有配伍禁忌:阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素B、多西環(huán)素、甲氯芬酯、阿馬林(緩脈靈)、苯海拉明、門冬酸鉀鎂、鹽酸羥嗪(安太樂)、普魯卡因胺、氨茶堿、丙氯拉嗪、細胞色素C、噴他佐辛(鎮(zhèn)痛新)、抑肽酶等。
【不良反應】 1.皮疹較為多見,達2.3%或以上。 2.少數(shù)病人尚可發(fā)生腹瀉、腹痛、嗜酸粒細胞增多,輕度中性粒細胞減少。 3.暫時性血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶、尿素氮或血肌酐升高。 4.血小板減少、凝血酶原時間延長等可見于個別病例。偶有出血者,可用維生素K預防或控制。 5.菌群失調可在少數(shù)病人出現(xiàn)。 6.應用本品期間飲酒或接受含酒精藥物或飲料者可出現(xiàn)雙硫侖(disulfiram)樣反應。