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多殺菌素研究歷史

2012-09-06 10:41 醫(yī)學教育網(wǎng)
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1982年—天然產(chǎn)物研究部門一位正在度假的化學家在加勒比海地區(qū)廢棄的

甘蔗制甜酒廠附近采集了土壤樣品。

1984年—調(diào)整昆蟲學篩選模式, 以適應96一穴高通量篩選的設(shè)計方案, 和采用一種新穎的殺蚊子幼蟲劑的生測方法, 以提高靈敏度。

1985年—在發(fā)酵篩選中脫穎而出, 而且隨后的深度發(fā)酵確證存在著一個生物

活性成分。

1985年—測定了其對鱗翅目害蟲的攝食和觸殺毒性。

1986年—確認了放線菌中新的屬種。

1988年—得到第一個毫克級樣品, 接著是克數(shù)量級的樣品和第一次田間試驗。

1989年—陶氏益農(nóng)公司成立開展藥效和毒性測試。

1991年—確立預發(fā)展計劃慢性毒性、環(huán)境歸趨、制造放大、全球大田試驗。

1994年—提交美國環(huán)保局。

1997年—第一次注冊登記。

1999年—在60個國家,200多種作物上進行注冊登記。

主要特性

多殺菌素又名多殺霉素或刺糖菌素和赤糖菌素,是由土壤放線菌刺糖多孢菌在培養(yǎng)介質(zhì)下經(jīng)有氧發(fā)酵后產(chǎn)生的次級代謝產(chǎn)物。從結(jié)構(gòu)上看,這些化合物屬于大環(huán)內(nèi)酯類,是由21個碳所組成的一個獨特的四核環(huán)系,并通過糖苷鍵連接著兩個不同的六元糖,一個是β-D-福樂氨糖,一個是α-L-2,3,4-三氧甲基鼠李糖,多殺菌素D與多殺菌素A的差異在于C6上的基團,多殺菌素D上連接的是甲基,而多殺菌素A 上連接的是氫。自1988年第一個毫克級的多殺菌素發(fā)酵產(chǎn)物被定性以后,已經(jīng)從多殺菌素的發(fā)酵液中找到30幾種次級代謝產(chǎn)物,兩個最高活性組分是spinosad A和D的混合物,被稱為spinosad。其中spinosad A 組分約85~90%,spinosad D組分約占10~15%。新的多殺菌素產(chǎn)品與第一代多殺菌素來源于同一種放線菌,第一代多殺菌素是由多殺菌素A和多殺菌素D組成的混合物,但是陶氏益農(nóng)公司在其最新提供的第二代產(chǎn)品中仍未公布其組成成分。

多殺菌素為淺灰色的固體結(jié)晶,帶有一種類似輕微陳腐泥土的氣味。多殺菌素在水中的溶解度很低,易溶于有機溶劑,例如:甲醇、乙醇、已腈、丙酮、二甲基亞砜及二甲基甲酰胺等。在水溶液中它的PH值為7.74,對金屬和金屬離子在28天內(nèi)相對穩(wěn)定, 制定產(chǎn)品的保質(zhì)期為3年。它屬于非揮發(fā)性的, 蒸氣壓大約在1.3×10Pa。

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