據(jù)業(yè)內(nèi)專家預(yù)言：下一個世紀(jì)將是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的時代。而酮內(nèi)酯類作為一類全新的藥物，其結(jié)構(gòu)屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素衍生而來，在３位引入酮基，代替中性糖基，提高了弱酸環(huán)境的穩(wěn)定性。由于結(jié)構(gòu)的改變使得該類藥物的抗菌作用增強(qiáng)，尤其對呼吸道感染病原菌耐藥者的抗菌活性明顯增高。酮內(nèi)酯類對肺炎鏈球菌、Ａ組／Ｂ組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌均具高度抗菌活性，包括上述細(xì)菌對紅霉素耐藥者，青霉素不敏感肺炎鏈球菌仍對該類藥物呈現(xiàn)高度敏感，優(yōu)于所有大環(huán)內(nèi)酯類、克林霉素和青霉素類藥物。

世界上第一個也是目前惟一一個上市的酮內(nèi)酯類藥物為泰利霉素，它由賽諾菲－安萬特公司研制開發(fā)，2001年10月15首次在德國上市。如今已在美國、英國、比利時、巴西、法國、愛爾蘭、意大利、墨西哥、西班牙、加拿大和日本等國家上市，主要用于以下４種適應(yīng)證：社區(qū)獲得性肺炎（CAP）、急性細(xì)菌性鼻竇炎（ABS）、18歲以上慢性支氣管炎患者的急性細(xì)菌感染性惡化（ABECB）以及12歲以上患者的扁桃腺炎／咽炎。它曾作為酮內(nèi)酯類藥物的典范被證明比其他藥物更能有效對抗細(xì)菌感染，且被用作治療社區(qū)獲得性肺炎的一線藥物。該產(chǎn)品在美國一上市，就以強(qiáng)勁的增長勢頭創(chuàng)造了良好的市場業(yè)績，2005年的銷售額相對于前一年的6400萬美元翻了3倍，高達(dá)1.93億美元。

由于酮內(nèi)酯類抗生素一致為業(yè)界所看好，因此其很有希望將潛移默化地影響整個大環(huán)內(nèi)酯類藥物的市場份額。但不可回避的是，對于酮內(nèi)酯類藥物來說，盡管當(dāng)前越來越多出現(xiàn)的耐藥菌使得其治療地位和重要性日益凸顯，但其他已擁有成熟市場地位的大環(huán)內(nèi)酯類藥物、美國輝瑞公司的阿齊霉素和價格低廉的通用名藥物的競爭均在一定程度上限制了此類藥物的市場拓展。