藥理作用

　　比阿培南為碳青霉烯類抗生素，通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮抗菌作用，對(duì)于革蘭陽(yáng)性、革蘭陰性的需氧和厭氧菌有廣譜抗菌活性。比阿培南對(duì)人腎脫氫肽酶-1（DHP-1）穩(wěn)定，可單獨(dú)給藥而不需與DHP-1抑制劑合用。

　　毒理研究

　　重復(fù)給藥毒性：大鼠和犬連續(xù)3個(gè)月靜脈注射比阿培南，主要毒性反應(yīng)為糞便異常，出現(xiàn)稀便、水樣便、粘液便等。大鼠靜脈注射比阿培南600mg/kg/d，腎小管上皮細(xì)胞出現(xiàn)輕度濁腫；脾臟和盲腸腫大，但未見(jiàn)病理學(xué)改變。

　　遺傳毒性：比阿培南的細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

　　生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期靜脈注射300mg/kg/d，出現(xiàn)攝食量減少、體重下降等毒性反應(yīng)，但對(duì)其生育力未見(jiàn)影響。妊娠大鼠器官形成期靜脈注射比阿培南300mg/kg/d，導(dǎo)致F1代胎仔體重降低，但對(duì)胎仔沒(méi)有致死效應(yīng)和致畸作用。圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，100mg/kg/d及以上劑量組的F1代雌鼠在6周齡檢查時(shí)見(jiàn)陰道張開(kāi)延遲；但在10周齡時(shí)，未見(jiàn)生殖功能有異常變化。比阿培南對(duì)F2代胎仔和仔鼠均無(wú)明顯影響。