西地蘭起作用時是通過體內(nèi)釋放地高辛起作用,故中毒時是測地高辛中毒。
⑴ 地高辛中毒濃度為﹥2.0ng/ml。
⑵ 如給予負荷量,需了解患者在2-3周之前是否服用過任何洋地黃制劑,如有洋地黃殘余作用,需減少地高辛劑量,以免中毒。
⑶ 強心甙劑量計算應(yīng)按標準體重,因脂肪組織不攝取強心甙。
⑷ 推薦劑量只是平均劑量,必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。
⑸ 肝功能不全者,應(yīng)選用不經(jīng)肝臟代謝的地高辛。
⑹ 腎功能不全者,不宜應(yīng)用地高辛,應(yīng)選用洋地黃毒甙。
⑺ 洋地黃化患者常對電復(fù)律極為敏感,應(yīng)高度警惕。
⑻ 透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。
⑼ 在本品引起嚴重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時,不宜補鉀。
⑽ 腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒,要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。
⑾ 傳統(tǒng)的治療心力衰竭是在數(shù)日(1-3日)內(nèi)給本品較大劑量(負荷量)以達到洋地黃化,然后逐日給以維持量來彌補消除量。目前認為,半衰期較短的本品(半衰期平均為36小時),每日口服0.25 ㎎,經(jīng)5個半衰期(約6-8日)亦可達到最終血藥濃度(洋地黃化)的96%,既達到治療效果,又避免洋地黃中毒。如不能達到治療效果,可適當增加劑量。如病情較急 ,為較快達到有效濃度,仍需先給負荷量,但劑量需個體化。
⑿ 當患者由強心甙注射液改為本品時,為補償藥物間藥動學(xué)差別,需要調(diào)整劑量。
⒀ 應(yīng)靜脈給藥,因為肌肉注射有明顯局部反應(yīng),且作用慢、生物利用度差。
⒁ 本品過量及毒性反應(yīng)的處理:輕度中毒者,停用本品及利尿治療,如有低鉀血癥而腎功能尚好,可給以鉀鹽。心律失常者可用:① 氯化鉀靜脈滴注,對消除異位心律往往有效。② 苯妥英納,該藥能與強心甙競爭性爭奪Na-K-ATP 酶,因而有解毒效應(yīng)。成人用100-200㎎加注射用水20ml緩慢靜注,如情況不緊急,亦可口服,每次0.1㎎,每日3-4次。③ 利多卡因,對消除室性心律失常有效,成人用50 -100㎎加入葡萄糖注射液中靜脈注射,必要時可重復(fù)。 ④ 阿托品,對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5-2㎎皮下或靜脈注射。 ⑤心動過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時,可安置臨時起搏器。異丙腎上腺素,可以提高緩慢的心率。 ⑥ 依地酸鈣納(Calcium Disodium Edetate),以其與鈣螯合的作用,也可用于治療洋地黃所致的心律失常。 ⑦ 對可能有生命危險的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段,每40㎎地高辛免疫Fab片段,大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。 ⑧ 注意肝功能不良時應(yīng)減量。同時服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會使血中洋地黃毒甙濃度降低50%。