靜脈注射頭孢尼西1.0g后，平均血漿峰值為129-148mg/L。靜注0.5g及2.0g血漿濃度峰值分別為91-95mg/L及270-341mg/L。肌注0.5g及1.0g，亦有較高的血漿濃度峰值，分別為49-62mg/L及67-126mg/L。

頭孢尼西的表觀分布容積為5.7-10.8L，與血漿蛋白結(jié)合率較高，約為98%?？稍诖罅拷M織和液體中，包括外科傷口液體、子宮組織、骨、膽囊、膽汁、前列腺組織、心、耳以及脂肪組織，達(dá)到治療濃度。

頭孢尼西不被代謝，以原形經(jīng)尿道排泄，24小時后尿液回收率為84-98%。腎臟消除率為1.08-1.32L/h，總血漿消除率為1.26-1.38L/h。

在正常腎功能患者中，靜注及肌注本品后，其血漿半衰期分別為2.6-4.6小時及4.5-7.2小時。

本品與丙磺舒聯(lián)用后，可導(dǎo)致血漿濃度峰值升高，且半衰期延長至7.5小時。

在嚴(yán)重腎衰竭患者中，頭孢尼西的半衰期延長至65-70小時。