卡維地洛口服后易于吸收，絕對生物利用度（F）約為25%～35%，有明顯的首過效應(yīng)，消除相半衰期（t1/2?）約為7～10小時。與食物一起服用時，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險性?？ňS地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L，血漿清除率為500～700ml/min?？ňS地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過糞便排出，不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg，進行藥代動力學(xué)測定，血藥濃度峰（Cmax）為89.89ng/ml，消除相半衰期（t1/2?）為2.01小時，曲線下面積（AUC）為 233.1（ng·h）/ml。本品口服吸收迅速、完全，食物可減慢吸收，使達峰時間延遲。因顯著的首過代謝，絕對生物利用度為25%~35%。血漿蛋白結(jié)合率約98%。大約在1小時可達到最大血清濃度。表觀分布容積穩(wěn)定，約為115L。終末消除T1/27~10小時。本品口服后經(jīng)過立體選擇性首過代謝，健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍，右旋體終末消除T1/2為5~9h，左旋體為7~11h。藥物在肝臟廣泛代謝，主要參加的P450酶是CYP2D6 和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物，但擴張血管活性微弱，血漿濃度約是卡維地洛的1/10，藥代動力學(xué)與原藥相似。卡維地洛<2%以原型經(jīng)尿排出，血漿清除率為500~700ml/min，代謝產(chǎn)物主要通過膽汁排入糞便。心功能不全患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，終末消除T1/2與健康者相似。肝腎功能不全的患者，卡維地洛的血漿濃度增加。老年人卡維地洛的血漿水平比年輕人大約高50%。