藥理作用
頭孢尼西鈉為第二代廣譜、長效的頭孢類抗生素,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成產(chǎn)生抗菌活性。對革蘭氏陽性和陰性菌以及一些厭氧菌均有抗菌作用。對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。
體外和臨床試驗(yàn)證實(shí)頭孢尼西對下列微生物有效:
革蘭氏陽性需氧菌
金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)或不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(對耐甲氧西林的
葡萄球菌也耐藥)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)、無乳鏈球菌(B組鏈球菌)。
革蘭氏陰性需氧菌
大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、雷氏普羅維登斯菌屬、摩氏摩根菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌(包括對氨芐青霉素敏感菌和耐藥菌株)。
體外抗菌資料顯示頭孢尼西對下列微生物有效,但臨床有效性尚未確定:
革蘭氏陰性需氧菌
莫拉氏菌、克雷伯菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、淋病奈瑟菌(包括青霉素敏感菌和耐藥菌)、費(fèi)氏枸櫞酸桿菌、C.diversus.
革蘭氏陽性厭氧菌
產(chǎn)氣莢膜梭狀芽孢桿菌、厭氧消化鏈球菌、P.prevotii、痤瘡丙酸桿菌。
革蘭氏陰性厭氧菌
具核梭桿菌
頭孢尼西體外對假單孢菌屬、沙雷氏菌屬、腸球菌及不動(dòng)桿菌屬、脆弱類桿菌屬無效。
2.毒理研究
遺傳毒性:致突變研究(包括Ames試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn))結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:具有甲硫四氮唑側(cè)鏈的內(nèi)酰胺類抗生素曾出現(xiàn)導(dǎo)致青春期前的大鼠睪丸萎縮的情況。從而引起進(jìn)入成熟期后精子發(fā)生減少和生育能力下降。頭孢尼西含有一個(gè)甲硫四氮唑部分,在相同條件下使用對幼年、青春期及成年雄性大鼠的生殖系統(tǒng)無不良影響。
致癌性:本品的動(dòng)物長期致癌性研究尚未進(jìn)行。