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莫匹羅星軟膏臨床研究

【功效主治】 該品為局部外用抗生素,適用于革蘭陽(yáng)性球菌引起的皮膚感染,如膿皮病、毛囊炎、癤腫等原發(fā)性感染;對(duì)濕疹、皮炎、糜爛、潰瘍繼發(fā)感染可起到抗菌及制止原發(fā)病加重作用,有利于原發(fā)病治療。有報(bào)告該品預(yù)防或治療給藥對(duì)降低皮膚外科手術(shù)后傷口化膿十分有效。

【化學(xué)成分】 該品主要成份為:莫匹羅星。其化學(xué)名稱(chēng)為:9-{4-[5-(2,3-環(huán)氧-5-羥基-4-甲基己基)-3,4-二羥基四氫吡喃-2-基]-3-甲基丁-2-烯酰氧}壬酸。結(jié)構(gòu)式:分子式:C26H44O9分子量:500.6

【藥理作用】 該品作用于菌體內(nèi)的異亮氨酸t(yī)RNA合成酶與異亮氨酸結(jié)合點(diǎn),阻礙氨基酸的合成,同時(shí)耗竭了細(xì)胞內(nèi)tRNA,使敏感菌的RNA和蛋白質(zhì)合成中止。該品對(duì)哺乳類(lèi)動(dòng)物異亮氨酸t(yī)RNA合成酶的親和力很低,故對(duì)人的毒性甚小。莫匹羅星對(duì)需氧革蘭陽(yáng)性球菌有很強(qiáng)的抗菌活性,尤其對(duì)皮膚感染有關(guān)的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌。對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌也有效。對(duì)該品敏感的革蘭陰性細(xì)菌有流感嗜血桿菌、淋球菌等。該品對(duì)起先天性抗感染屏障作用的皮膚正常菌群叢如細(xì)球菌、棒狀桿菌和丙酸桿菌等抑制較弱。對(duì)綠膿假單孢菌、厭氧菌和真菌無(wú)抑制作用。該品對(duì)其它抗生素?zé)o交叉耐藥性。與皮膚科病人其它常用的抗生素相比,該品保持對(duì)敏感菌株的敏感性。但在長(zhǎng)期應(yīng)用該品的病例中,亦已分離到對(duì)該品輕度耐藥的菌株。早期實(shí)驗(yàn)表明,外用該品0.02%~0.1%濃度制劑對(duì)金黃色葡萄球菌即有抑制作用,而用2%濃度制劑則起殺菌作用。在偏酸環(huán)境下體外活性增強(qiáng),因而皮膚的低pH值有利于該品的抗菌活性。

【藥物相互作用】 尚不明確。

【不良反應(yīng)】 局部應(yīng)用一般無(wú)不良反應(yīng),偶見(jiàn)局部癢感或灼感,一般不需停藥。

【禁忌癥】 對(duì)該品及聚乙二醇基質(zhì)過(guò)敏者禁用。本配方不宜用于眼內(nèi)及鼻腔內(nèi)。

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