注射給藥可立即獲得高血濃度，然后廣泛分布到組織和體液中，在肺、扁桃體、肝膽、腹腔液、闌尾、前列腺及子宮輸卵管等，均可達(dá)高濃度，尤其骨關(guān)節(jié)組織中濃度較高為其特點(diǎn)。但透過血-腦脊液屏障的能力差，腦組織濃度低。該品進(jìn)入機(jī)體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動(dòng)力學(xué)表明：單次靜脈滴注0.6g該品，血液中克林霉素立即達(dá)峰值，濃度為11.09±2.02mg/L，8小時(shí)血藥濃度為1.69±0.35mg/L。單次肌內(nèi)注射0.6g，血液中克林霉素1～2小時(shí)達(dá)峰值，濃度為5.92±1.45mg/L，8小時(shí)血藥濃度為 2.51±0.91mg/L，有效血濃度可維持8小時(shí)以上。該品給藥后，主要在肝內(nèi)代謝，并經(jīng)膽汁和糞便排泄，糞便中的抗菌活性可在停藥后延續(xù)5天。部分經(jīng)尿排泄。靜脈滴注和肌內(nèi)注射該品0.6g，8小時(shí)排泄率分別為11.72±1.33%和10.51± 2.68%。