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美平的藥代動力學(xué)

健康志愿者5分鐘內(nèi)單次靜脈推注美羅培南的血峰濃度為:500mg劑量組52μg/ml,1g劑量組112μg/ml。靜脈輸注1g美羅培南2分鐘、3分鐘、5分鐘后,得到的血藥峰濃度分別為110、91、94μg/ml。靜脈輸注500mg美羅培南6小時后,血漿中美羅培南的濃度≤1μg/ml。腎功能正常志愿者間隔3小時給予不同劑量的美羅培南未見蓄積作用。腎功能正常的志愿者靜脈注射美羅培南的半衰期T1/2約為一小時。靜脈注射美羅培南12小時后,約70%美羅培南以原型從尿中排泄,12小時后尿中幾乎不能檢出。靜脈注射500mg美羅培南,尿中美羅培南的濃度10μg/ml,并保持5小時以上,健康志愿者每8小時靜注500mg美羅培南或6小時靜注1g美羅培南,未見美羅培南在血漿和尿液中蓄積。美羅培南能很好地穿透進入包括細菌性腦膜炎患者腦脊液在內(nèi)的大部分體液和組織中達到有效濃度。美羅培南在兒童體內(nèi)的藥代動力學(xué)參數(shù)與成人相似,2歲以下兒童體內(nèi)美羅培南的半衰期T1/2約為1.5-2.3小時,藥代動力學(xué)參數(shù)在劑量在10-40mg/kg范圍內(nèi)呈良好的線性關(guān)系。腎功能不全患者,美羅培南的血漿清除率與肌酐清除率相關(guān),對腎功能損害患者有必要進行劑量調(diào)整。老年病人藥代動力學(xué)研究表明:美羅培南血漿清除率隨年齡增大、肌酐清除率的降低而降低。肝病患者藥代動力學(xué)研究表明:肝病對美羅培南的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有影響。

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