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紫杉醇注射液藥代動力學(xué)

靜脈給藥后,藥物在血漿內(nèi)濃度呈現(xiàn)一雙相性降低曲線,第一快速的下相表示藥物分布到周邊室和大量的清除,后一個時相部分是由于藥從周邊室相對低速地流出。紫杉醇注射液具有廣泛的血管外分布和/或結(jié)合于組織的效應(yīng),在用200-275 mg/m2滴注24小時后,總清除率平均值是14.2-17.2 L/hr/m2。在以15-275 mg/m2的劑量作1,6或24小時靜脈滴注后,本藥原型在尿液中積聚的平均值為該劑量的12.6-13%,這表明其廣泛的非腎性清除。主要在肝內(nèi)代謝。人體血漿蛋白結(jié)合的體外研究表明,89-98%的藥物是結(jié)合型的。西米替丁、雷尼替丁、地塞米松或苯海拉明都不影響紫杉醇的蛋白結(jié)合。以200-275 mg/m2滴注24小時后,平均Cmax值為435(111)-802(260) mg/mL,此數(shù)值是相同劑量作6小時靜滴的10-30%,以≥ (greater than or equal to) 170 mg/m2的劑量靜脈滴注6或24小時后,在6-12小時之間經(jīng)觀察到的血藥濃度達85 mg/mL。

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