藥理毒理: 本品為一種長效的非甾體抗炎藥。進(jìn)入體內(nèi)后代謝成為聯(lián)苯乙酯后具有抑制環(huán)氧合酶的活性,使前列腺素的合成減少而起作用。動物實驗表明,本品的抗炎鎮(zhèn)痛作用比吲哚美辛弱,但比阿司匹林強(qiáng)。急性毒性試驗結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為200~720mg/kg,腹腔注射LD50為265~ 575mg/kg;小鼠經(jīng)口LD50為795~1673mg/kg,腹腔注射LD50為506~811mg/kg。
藥代動力學(xué): 本品口服后2小時左右80%被吸收。活性代謝物的血濃度在 6~8小時達(dá)峰值。T1/2較長,約7小時,但72小時仍在血中可以測到濃度。血漿蛋白結(jié)合率為98%~99%。66%由尿排出,10%由呼吸道排出,10%由糞便排出。
用法用量: 口服 (1)成人常用量:一日0.6g,1次或分2次服用。成人一日總量不超過1.0g。(2) 小兒常用量:尚未建立。
不良反應(yīng): 本品不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng),表現(xiàn)為胃痛、胃燒灼感、惡心,少數(shù)出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)包括胃潰瘍、出血、甚至穿孔。頭暈、皮疹、白細(xì)胞數(shù)輕度下降、血清轉(zhuǎn)移酶輕度升高等較少見。
禁忌癥: (1)對本品過敏者禁用。(2)消化性潰瘍、嚴(yán)重肝腎功能損害、阿司匹林引起哮喘者禁用。
注意事項: 同其他非甾體抗炎藥有交叉過敏反應(yīng)。
孕婦及哺乳期婦女用藥: 禁用。
兒童用藥: 禁用。
老年患者用藥: 老年患者因腎功能下降,應(yīng)注意腎臟毒性。
藥物相互作用: 尚不明確。
藥物過量:
貯藏: 遮光,密封保存。
新加品牌: