【功效主治】 (1)高血壓病,(2)心絞痛。 【化學(xué)成分】 本品主要成份為苯磺酸左旋氨氯地平。 化學(xué)名稱:(S)-(-)-3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。
【藥理作用】 1 本品為鈣內(nèi)流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜的鈣離子通道(慢通道)進(jìn)入細(xì)胞。
2 本品直接舒張血管平滑肌,具有抗高血壓作用。
3 本品緩解心絞痛的作用機(jī)制尚未完全確定,但通過以下作用減輕心肌缺血:a)擴(kuò)張外周小動脈,使外周阻力(后負(fù)荷)降低,從而使心肌的耗能和氧需求減少;b)擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動脈及冠狀小動脈,使冠狀動脈痙攣(變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。
4 本品在肝中代謝時(shí)間長,與其他所有鈣拮抗劑相同,在肝功能受損時(shí)使用本品應(yīng)十分小心。
【藥物相互作用】 1 本品與下列藥物的合用是安全的:噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下用硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。
2 對健康自愿者,本品與地高辛合用,未改變地高辛的血藥濃度或腎清除率;與西咪替丁合用時(shí),本品的藥代動力學(xué)未發(fā)生改變。
3 體外研究資料表明,本品對地高辛、苯妥英鈉、華法令或消炎痛的血漿蛋白結(jié)合率無影響。
4 對健康男性志愿者,本品與華法令合用,不影響華法令對凝血酶原時(shí)間的改變。
【不良反應(yīng)】 患者對本品能很好地耐受。
1 較少見的副反應(yīng)是頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈。
2 極少見的副反應(yīng)為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。
3 與其他鈣拮抗劑相似,極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應(yīng)報(bào)道,而且這些不良反應(yīng)不能與病人本身的基礎(chǔ)疾病明確區(qū)分。
4 尚未發(fā)現(xiàn)與本品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查參數(shù)異常。
【禁忌癥】 對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。