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尿促性素藥物制劑

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藥理作用:FSH對女性能刺激卵巢中卵泡發(fā)育,分泌雌激素,對男性能促進睪丸中精子生成;LH對女性能促進卵巢黃體生成,分泌孕激素,對男性有刺激睪丸中的間質(zhì)細胞的功能,分泌雄激素。本藥為白色或類白色凍干塊狀物,是從絕經(jīng)期婦女尿中提取的促性腺激素,F(xiàn)SH和LH均由垂體分泌,屬糖蛋白,具有α、β二個亞基,兩者的α亞基的氨基酸排列順序相同,β亞基的差異性決定了各自的生物學(xué)活性及免疫學(xué)特性。卵泡刺激素FSH及黃體生成素LH的分子量分別為33,000及28,000,兩者比例為1:1。

用法用量:女性月經(jīng)周期第6天開始,75iu/次/日,肌肉注射,連續(xù)10-14天,若B超顯示優(yōu)勢卵泡大于等于18mm,宮頸粘液Insler評分大于等于8時停用,在最后一次給藥24hr后,再單劑量給予5,000-10,000iu。若第1個周期治療無效,第2個周期改為150iu/日,方法同前。男性先用hCG5,000iu/次,每周1次肌肉注射,共8周,以后hCG與本藥合用:hCG5,000iu/次,每周1次肌肉注射,本藥75iu/次,每周3次肌肉注射,共13周,合計連續(xù)用藥21周。

不良反應(yīng):卵巢增大、卵泡囊泡破裂,導(dǎo)致腹腔積血、疼痛、腹水、胸膜反應(yīng)、少尿、低血壓等卵巢過度刺激綜合征,偶見多胎癥,男子女性型乳房。

禁忌:對本藥過敏、生殖道解剖學(xué)異常、懷孕、腦垂體病患者。顱內(nèi)損傷,腎上腺皮質(zhì)功能異常的患者,多囊性卵巢,或Stein-Leventhal綜合征病人慎用。用藥前應(yīng)確定卵巢無過度的增大和疼痛,如血雌二醇含超過1500pg/mL,或尿總雌激素超過150μg/24hr,不推薦使用本藥。

注射用尿促性素

藥理作用:本品是促性腺激素類藥。主要具有促卵泡生成素(FSH)的作用,促進卵巢中卵泡發(fā)育成熟和睪丸生成并分泌甾體性激素。使女性子宮內(nèi)膜增生,男性促進曲細精管發(fā)育、造精細胞分裂和精子成熟。本品為白色或類白色的凍干塊狀物或粉末。本品在水中溶解。注射用尿促性素

動力學(xué):本品肌注能吸收,血藥濃度達峰時間為4~6小時,給藥后血清雌二醇在18小時達峰,升高88%,靜注150IU后,藥物的Cmax為24IU/L,在15分鐘達峰,消除為雙相,主要經(jīng)腎臟排泄,未見報道母乳中有分泌。

用法用量:肌肉注射溶于1~2ml滅菌注射用水。起始(或周期第五天起)1次75~150u,一日1次。七日后根據(jù)患者雌激素水平和卵泡發(fā)育情況調(diào)整劑量,增加至每日150~225u。卵泡成熟后肌內(nèi)注射絨促性素(HCG)10,000u,誘導(dǎo)排卵。對注射三周后卵巢無反應(yīng)者,則停止用藥。

注意事項:1.應(yīng)在有經(jīng)驗的婦科內(nèi)分泌醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。用藥期間應(yīng)定期進行全面檢查:B型超聲波(監(jiān)測卵泡發(fā)育)、宮頸粘液檢查、雌激素水平測定和每日基礎(chǔ)體溫測量。2.如出現(xiàn)重度卵巢過度刺激綜合征,應(yīng)立即停藥。3.哮喘、心臟病、癲癇、腎功能不全、垂體腫瘤或肥大、甲狀腺或腎上腺皮質(zhì)功能減退患者慎用。孕婦禁用。

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