治療量不良反應(yīng)較少?？梢痤^暈、惡心、嘔吐、腹痛等，停藥后可恢復(fù)。偶見(jiàn)輕度貧血、發(fā)紺等。大劑量（60~240mg/d）時(shí)上述癥狀加重，多數(shù)患者可導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥。少數(shù)特異質(zhì)者在小劑量時(shí)也可發(fā)生急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥，是因?yàn)樘禺愘|(zhì)者紅細(xì)胞內(nèi)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）。G-6-PD通過(guò)輔酶Ⅱ（NADP）的遞氫作用，使紅細(xì)胞內(nèi)氧化性谷胱甘肽（GSSG）還原成還原性谷胱甘肽（GSH），后者能保護(hù)紅細(xì)胞膜、血紅蛋白和紅細(xì)胞內(nèi)某些含巰基的酶，免受伯氨喹氧化代謝產(chǎn)物的損害。缺乏G-6-PD的患者，NADPH減少，影響紅細(xì)胞內(nèi)的GSSH轉(zhuǎn)變?yōu)镚SH，紅細(xì)胞保護(hù)作用減弱，易受伯氨喹代謝產(chǎn)物氧化而發(fā)生溶血。發(fā)現(xiàn)反應(yīng)，應(yīng)即停藥，給予地塞米松或潑尼松可緩解，并靜滴5%葡萄糖氯化鈉注射液，嚴(yán)重者輸血。如發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，可靜注亞甲藍(lán)1～2mg/kg。 另一方面，因NADPH減少，伯氨喹氧化代謝產(chǎn)生的高鐵血紅蛋白不能還原成血紅蛋白，引起高鐵血紅蛋白血癥。有蠶豆病史及家族史者禁用。孕婦忌用，肝、腎、血液系統(tǒng)疾患及糖尿病患者慎用。