藥理作用

伯氨喹抗瘧作用機(jī)制尚未明了。該藥在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為有抗瘧活性的喹啉二醌，其結(jié)構(gòu)與輔酶Q相似，能抑制輔酶Q的活性，阻斷瘧原蟲線粒體內(nèi)的電子傳遞，從而抑制瘧原蟲的氧化磷酸化過程。另外，伯氨喹的代謝產(chǎn)物具有很強(qiáng)的氧化作用，可干擾NADP還原，從而影響紅細(xì)胞外期瘧原蟲的代謝和呼吸而導(dǎo)致死亡。

臨床應(yīng)用

本品與撲瘧喹同屬8-氨基喹啉類衍生物，對紅細(xì)胞外期與配子體有較強(qiáng)的殺滅作用，為阻止復(fù)發(fā)、中斷傳播的有效藥物。伯氨喹對間日瘧紅細(xì)胞外期遲發(fā)型子孢子（休眠子）有較強(qiáng)的殺滅作用，與血液裂殖體殺滅劑（如氯喹）合用，能根治良性瘧，減少耐藥性的發(fā)生。能殺滅各種瘧原蟲的配子體，阻止各型瘧疾傳播。對紅細(xì)胞內(nèi)期無效，不能控制瘧疾臨床癥狀的發(fā)生。

藥代動力學(xué)

口服吸收完全，2~3h內(nèi)血藥濃度達(dá)峰值，約為約153ng/ml；消失也快，8小時后血中殘存量很少。必須每日用藥。半衰期約3~8h，Vd為205L。廣泛分布于組織，肝臟中濃度較高。大部分在肝臟代謝，其主要代謝物為6—羥衍生物，代謝物排泄較慢，半衰期達(dá)22~30h，僅小部分以原形從尿排泄，排出量僅為口服量的1%左右。

用法和用量

1．根治間日瘧：每日口服26．4mg，連服14日；或每日服39．6mg，連服8日。服此藥前三日，同服氯喹，或在第一、二日同服乙胺嘧啶。

2．控制瘧疾傳播：配合氯喹等治惡性瘧時，每日服26，4mg，連服3日。