農(nóng)用抗生素是在20世紀(jì)40年代醫(yī)用抗生素發(fā)展的基礎(chǔ)上研究開發(fā)的。最初，將某些醫(yī)用抗生素如鏈霉素、土霉素、灰黃霉素等用于防治農(nóng)作物病害，取得了一定的效果。同時(shí)也篩選出一些農(nóng)業(yè)專用的抗生素如放線酮、抗霉素和一些多烯類抗生素。50年代以來，廣泛使用化學(xué)農(nóng)藥帶來了環(huán)境污染問題，這促進(jìn)了尋找比較安全的生物源農(nóng)藥的研究，因此農(nóng)用抗生素得到較快的發(fā)展，日本在這方面處于領(lǐng)先地位。1961年，日本開發(fā)了殺稻瘟素－S用于防治稻瘟病，是世界上第一個(gè)大規(guī)模生產(chǎn)的農(nóng)用抗生素，它成功地取代了公害嚴(yán)重的有機(jī)汞制劑。60～70年代，日本又開發(fā)了春日霉素、多氧霉素、有效霉素等高效品種。70年代以來，一些具有防治昆蟲、螨、動(dòng)物寄生原蟲和蠕蟲、除草和調(diào)節(jié)動(dòng)植物生長功能的農(nóng)用抗生素，不斷研究開發(fā)出來，擴(kuò)大了農(nóng)用抗生素的應(yīng)用領(lǐng)域。原來，歐美國家的一些科學(xué)家擔(dān)心抗生素在農(nóng)業(yè)上應(yīng)用，可能引起人類病原菌對(duì)醫(yī)用抗生素產(chǎn)可生抗藥性，因而持慎重態(tài)度。自從日本率先開發(fā)許多化學(xué)類型與醫(yī)用抗生素不同的農(nóng)業(yè)專用抗生素以后，這種擔(dān)心已逐漸消除，美國、西歐、蘇聯(lián)都已重視和加強(qiáng)了農(nóng)用抗生素的研究開發(fā)。70年代后期，日本農(nóng)用抗生素的年總產(chǎn)量已達(dá)到400t以上（按有效成分計(jì)）。

中國從50年代起研究開發(fā)農(nóng)用抗生素，在20多年里陸續(xù)投產(chǎn)了赤霉素、滅瘟素、春雷霉素、多抗霉素和井岡霉素等品種。其中產(chǎn)量最大的是井岡霉素，到80年代年產(chǎn)量已接近 1kt（有效成分）、占全國農(nóng)用抗生素產(chǎn)量的95％以上，成為防治水稻紋枯病首選的安全有效的藥劑。

農(nóng)用抗生素是現(xiàn)代生物技術(shù)和化學(xué)工程結(jié)合發(fā)展的產(chǎn)品。由于自然界微生物種類繁多，從中尋找有特殊生理活性的物質(zhì)還有很大潛力。隨著生物工程新技術(shù)，特別是遺傳工程和細(xì)胞工程的發(fā)展，現(xiàn)有的生產(chǎn)菌種將獲得更高的生產(chǎn)能力，以提高工業(yè)的經(jīng)濟(jì)效益；還可能選育出產(chǎn)生新農(nóng)用抗生素的新種微生物，以解決農(nóng)業(yè)上難治病蟲害的防治問題。