藥理作用

本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑，通過阻滯β1受體，擴(kuò)張血管，降低血壓。本品高選擇性地和心肌細(xì)胞膜上β1受體結(jié)合，其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強(qiáng)20～30倍。能降低休息和運(yùn)動(dòng)時(shí)的心率與心輸出量，降低運(yùn)動(dòng)時(shí)的收縮壓，抑制異丙腎上腺素誘導(dǎo)的心動(dòng)過速。對(duì)健康人，本品不能逆轉(zhuǎn)β2受體介導(dǎo)的異丙腎上腺素的血管舒張效應(yīng)。本品有內(nèi)在擬交感活性，不增加呼吸道阻力，擴(kuò)張外周血管，改善血液循環(huán)。本品無(wú)膜穩(wěn)定化作用也不抑制心肌收縮力，比其它無(wú)內(nèi)源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動(dòng)過緩的可能性要小。本品能通過胎盤屏障。

藥物相互作用

1 與腎上腺素能神經(jīng)元阻斷藥如利血平合用時(shí)其作用相加，有時(shí)會(huì)發(fā)生體位性低血壓和心動(dòng)過緩甚至出現(xiàn)眩暈和暈厥。

2 維拉帕米和β-阻滯劑都能減慢房-室傳導(dǎo)，抑制心肌收縮力，但作用機(jī)制不同，當(dāng)從維拉帕米換服本品或從本品換服維拉帕米時(shí)，應(yīng)有停藥期。如果需要連續(xù)給藥，開始時(shí)應(yīng)使用心電圖監(jiān)護(hù)。已有傳導(dǎo)異常的患者不應(yīng)兩藥合用。