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膽堿受體激動藥-藥理學(xué)

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毛果蕓香堿

一、藥理作用

毛果蕓香堿可選擇性激動副交感神經(jīng)(包括支配汁腺交感神經(jīng))節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官的M膽堿受體,產(chǎn)生M樣作用,對眼和腺體作用最明顯。

(一)眼 1縮瞳

藥物可與虹膜瞳孔括約肌上的M受體結(jié)合,使瞳孔縮小醫(yī)|學(xué)教|育網(wǎng)整理。

2降低眼內(nèi)壓

瞳孔縮小后,虹膜向中心拉緊,根部變薄,從而使處于虹膜周圍部分的前房角間隙擴大,房水易于經(jīng)小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進入循環(huán),導(dǎo)致眼內(nèi)壓下降。

3調(diào)節(jié)痙攣

調(diào)節(jié)為一種使晶狀體聚焦而使視近物清楚的過程。當(dāng)眼睛看近物時,其調(diào)節(jié)主要取決于晶狀體的曲度變化。晶狀體囊富有彈性使晶狀體略呈球形但山于睫狀小帶(懸韌帶)向外緣的牽拉,使晶狀體維持于比較扁平的狀態(tài)。睫狀小帶受睫狀肌控制,睫狀肌由環(huán)狀和輻射狀二種平滑肌纖維組成。其中以膽堿神經(jīng)支配的環(huán)狀肌為主-毛果蕓香堿可興奮環(huán)狀肌上的M受體,使環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮,使睫狀小帶放松,品狀體變凸、屈光度增加,此時只適合于視近物,而看遠物模糊,藥物這種作用稱為調(diào)節(jié)痙攣。

(二)腺體

吸收后能激動腺體M膽堿受體,尤其以汗腺和唾液腺分泌增加最明顯。

二、臨床應(yīng)用

臨床上主要局部用于治療青光眼。

(一)青光眼

眼內(nèi)壓增高是青光眼的主要特征,町引起頭痛、視力減退,嚴重時可致失明醫(yī)|學(xué)教|育網(wǎng)整理。閉角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狹窄、眼內(nèi)壓升高。毛果蕓香堿滴眼后易透過角膜進入眼房,10分鐘后顯效,30分鐘達高峰,可使眼內(nèi)壓降低,從而緩解或消除青光眼癥狀。該藥也適用于開角型青光眼(慢性單純性青光眼)的治療??赡芘c藥物引起小粱網(wǎng)結(jié)構(gòu)改變導(dǎo)致眼內(nèi)壓下降有關(guān)。常用1%~2%溶液滴眼,降低眼內(nèi)壓作用可維持4~8小時。滴眼時應(yīng)壓迫內(nèi)眥,以防藥液流入鼻腔,經(jīng)吸收產(chǎn)生副作用。

(二)虹膜炎

可與擴瞳藥交替應(yīng)用,以防虹膜與晶狀體粘連。

【舉例】

1毛果蕓香堿(匹魯卡品)對眼的作用表現(xiàn)為(2001,2005)

A降低眼內(nèi)壓、擴瞳、調(diào)節(jié)痙攣

B降低眼內(nèi)壓、縮瞳、調(diào)節(jié)麻痹

C降低眼內(nèi)壓、縮瞳、調(diào)節(jié)痙攣

D升高眼內(nèi)壓、擴瞳、調(diào)節(jié)痙攣

E升高眼內(nèi)壓、縮瞳、調(diào)節(jié)痙攣

答案:C

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