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新斯的明(neostigmine,prostigmine)是人工合成品。
化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有季銨基因,故口服吸收少而不規(guī)則。一般口服劑量為皮下注射量的10倍以上。不易透過血腦屏障,無明顯的中樞作用。溶液滴眼時(shí),不易透過角膜進(jìn)入前房,故對(duì)眼的作用也較弱。
作用機(jī)制:新斯的明能可逆地抑制膽堿酯酶,表現(xiàn)乙酰膽堿的M和N樣作用。其結(jié)構(gòu)中的季銨陽離頭以靜電引力與膽堿酯酶的陰離子部位結(jié)合,同時(shí)其分子中的羰基碳與酶的酯解部位絲氨酸羥基形成共價(jià)鍵結(jié)合,生成膽堿酯酶和新斯的明復(fù)合物。由復(fù)合物進(jìn)而裂解成的二甲胺基甲?;憠A酯酶的水解速度較乙酰化膽堿酯酶的水解速度為慢,故酶被抑制的時(shí)間較長(zhǎng),但較有機(jī)磷酸酯類為短,故屬易逆性類。二甲胺基甲?;憠A酯酶水解后,形成二甲胺基甲酸和復(fù)活的膽堿酯酶,酶的活性才得以恢復(fù)。
藥理作用:新斯的明對(duì)心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用較弱,對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌有較強(qiáng)的興奮作用;而對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|索整理因?yàn)樗ㄟ^抑制膽堿酯酶而發(fā)揮作用外,還能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2膽堿受體以及促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。
臨床應(yīng)用:
1.重癥肌無力其主要特征是肌肉經(jīng)過短暫重復(fù)的活動(dòng)后,出現(xiàn)肌無力癥狀。這是一種自身免疫性疾病。多數(shù)患者血清中有抗膽堿受體的抗體,其終板電位的膽堿受體數(shù)量減少70%~90%.皮下或肌內(nèi)注射新斯的明后,約經(jīng)15分鐘左右即可使癥狀減輕,約維持2~4小時(shí)左右。除嚴(yán)重和緊急情況外,一般采用口服給藥,因需經(jīng)常給藥,故要掌握好劑量,以免因過量轉(zhuǎn)入抑制,引起“膽堿能危象”使肌無力癥狀加重。如療效不夠滿意時(shí),可并用糖皮質(zhì)激素制劑或硫唑嘌呤等免疫抑制藥。
2.腹氣脹和尿潴留新斯的明能興奮胃腸道平滑肌及膀胱逼尿肌,促進(jìn)排氣和排尿,適用于手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。
3.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速在壓迫眼球或頸動(dòng)脈竇等興奮迷走神經(jīng)措施無效時(shí),可用新斯的明,通過擬膽堿作用使心室頻率減慢。
4.可用于非去極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿過量時(shí)的解毒。
不良反應(yīng):副作用較小,過量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、肌肉顫動(dòng)等,其M樣作可用阿托品對(duì)抗。禁用于機(jī)械性腸梗阻、尿路梗塞和支氣管哮喘患者。
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