成人,口服,2.5mg~5mg/次,1次/日。根據(jù)臨床療效可增至10mg。與噻嗪類利尿藥、β阻滯藥和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用時一般不需調(diào)整劑量。
[藥物過量]現(xiàn)有的資料提示,嚴重過量能導致外周血管過度擴張,繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。
對本品的過量,可采取洗胃,引起明顯低血壓時,要求積極的心血管支持治療,包括心、肺功能監(jiān)護、抬高肢體、注意循環(huán)量和尿量。為恢復血管張力和血壓,在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高,所以透析治療是無益的。
妊娠、哺乳期婦女、肝功能不全者慎用。對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。
1. 警告:尤其是對那些有嚴重的冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時,罕有發(fā)生心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重或發(fā)生急性心肌梗塞。這些作用機制目前尚不清楚。
2. 本品引起的血管擴張是逐漸發(fā)生的,服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者,當與其它周圍血管擴張劑合用時,應引起注意。
3. 充血性心衰患者的使用:總的來說,充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。
但在安慰劑對照的PRAISE研究中,同時接受地高辛、利尿劑和ACEI治療的心功能不全病人(NYHA III-IV級) ,聯(lián)合本品治療,隨訪平均14個月,未觀察到對患者的生存率或發(fā)病率(指致死性心率失常、急性心肌梗塞及由于心衰加重而住院的發(fā)生率)有負面的影響。在697名NY HA II-III級心功能不全患者,8-12周的安慰劑對照臨床研究中,通過測量運動耐量、左室射血分數(shù)和臨床癥狀等指標顯示本品不會使患者的心衰癥狀加重。
4.肝功能受損病人的使用:
與其他所有鈣拮抗劑相同,本品的半衰期在肝功能受損時延長,但尚未確定相應的推薦劑量,因此,在這種情況下使用本品應謹慎。
5.腎功能衰竭病人的使用:
本品僅10%的藥物以原形由尿液排泄。本品血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關性。因此,對這些患者可以采用正常劑量。本品不能被透析。
本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未確定。動物試驗中,在推薦人用最大量的50倍劑量,本品除引起大鼠分娩延遲和滯產(chǎn)外,未顯示任何生殖毒性。因此,僅在無其他更安全的代替藥物和疾病本身對母子的危險性更大時才推薦使用本品。
尚無本品用于兒童的資料。
本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的,老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時,老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此,老年患可用正常劑量。但開始宜用較小劑量,再漸增量為妥。