戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝含有雌激素戊酸雌二醇,是天然人體17β-雌二醇的前體。其另一成份醋酸環(huán)丙孕酮是合成的羥孕酮衍生物,具有孕激素、抗促性腺激素及抗雄激素的特性。
戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝的成份和序貫方案,包括一個(gè)11天的單用雌激素階段、一個(gè)10天的雌、孕激素聯(lián)合階段以及一個(gè)7天的停藥間期。如果規(guī)律服藥,對(duì)于有完整子宮的婦女可建立起月經(jīng)周期。
戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝使用期間,排卵不受抑制,并且內(nèi)源性激素的生成幾乎不受影響。由于其序貫的成份,該制劑可在較年輕的婦女中用于誘導(dǎo)及調(diào)整周期,也可在圍絕經(jīng)期婦女中用于治療不規(guī)則子宮出血。
更年期,卵巢雌二醇分泌的減少及最終消失,導(dǎo)致體溫調(diào)節(jié)的不穩(wěn)定,引起伴隨睡眠障礙及多汗的潮熱。皮膚和粘膜退化的體征(特別是在泌尿生殖道部位)更容易受到影響。經(jīng)常提到但特異性較低的部分更年期綜合征癥狀為諸如心絞痛主訴、心悸、易怒、神經(jīng)質(zhì)、乏力、注意力不能集中、健忘、性欲喪失和關(guān)節(jié)肌肉疼痛。激素替代治療(HRT)可以減輕絕經(jīng)婦女的許多雌激素缺乏的癥狀。
使用戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝的HRT減少骨吸收,延緩或阻止絕經(jīng)后的骨丟失。HRT的長期治療已經(jīng)顯示減少絕經(jīng)后婦女外周骨折的風(fēng)險(xiǎn)。當(dāng)HRT中止時(shí),骨量降低的速度與剛絕經(jīng)后的時(shí)期相仿。無證據(jù)提示HRT使骨量恢復(fù)到絕經(jīng)前的水平。HRT對(duì)皮膚膠原含量及厚度也有積極的作用,并能延遲皮膚皺紋的發(fā)展。此外,醋酸環(huán)丙孕酮的抗雄激素特性可以支持戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝對(duì)于與雄激素有關(guān)的疾?。ㄈ琊畀彙⑵ぶ纭⑿奂に匦远d發(fā))的有益作用。
使用戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝的HRT改變了脂質(zhì)譜。它降低了總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇,并且可以增加高密度脂蛋白膽固醇及甘油三酯的水平。由于醋酸環(huán)丙孕酮無雄激素特性,因此對(duì)戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝的雌激素的代謝效應(yīng)沒有或幾乎沒有對(duì)抗作用。已發(fā)現(xiàn)戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝的這種作用對(duì)于屬于引起動(dòng)脈粥樣化的脂蛋白類型的婦女尤為明顯。
在一個(gè)雌激素替代方案中,如戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝,加用一種孕激素,每周期至少10天,對(duì)于有完整子宮的婦女,可減少子宮內(nèi)膜增生的危險(xiǎn)及伴隨的腺癌危險(xiǎn)。尚未顯示在一個(gè)雌激素替代方案中加用一種孕激素會(huì)干擾雌激素對(duì)已批準(zhǔn)的適應(yīng)癥的療效。
觀察性研究以及大規(guī)模的臨床試驗(yàn)顯示,接受HRT的絕經(jīng)后婦女中結(jié)腸癌的發(fā)病率降低。機(jī)制目前尚不清楚。