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注射用克林霉素磷酸酯的藥理毒理

藥理作用:

克林霉素磷酸酯為化學(xué)合成的克林霉素衍生物, 它在體外無抗菌活性, 進(jìn)入體內(nèi)后迅速被水解為克林霉素發(fā)揮抗菌活性。

體外試驗表明,克林霉素對以下微生物有活性:

需氧革蘭氏陽性球菌: 金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的菌株)、鏈球菌(糞腸道球菌除外)、肺炎球菌。

厭氧革蘭氏陰性桿菌屬: 擬桿菌屬(含脆弱擬桿菌群和產(chǎn)黑素擬桿菌群)和梭桿菌。

厭氧革蘭氏陽性不產(chǎn)芽孢桿菌屬:丙酸桿菌屬、真細(xì)菌屬和放線菌屬。

厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬:消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。

毒理研究:

遺傳毒性: Ames沙門菌屬回復(fù)突變試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。

生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予本品劑量為300mg/kg, 未見對動物的交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予克林霉素劑量高達(dá)600mg/kg或皮下注射劑量為250mg/kg, 結(jié)果未見有致畸胎作用。然而, 尚無在妊娠婦女上進(jìn)行充分和嚴(yán)格的臨床研究, 動物的生殖研究并不能完全預(yù)測人類的反應(yīng)。

致癌性: 在動物上尚未進(jìn)行長期致癌潛在性的研究。

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