由鏈霉菌(Streptomyces erythreus)的培養(yǎng)濾液中取得。藥用其游離堿及鹽類如乳糖酸紅霉素、硫氰酸紅霉素、琥乙紅霉素、依托紅霉素等。紅霉素按無水物計算,每1mg的效價不得少于920紅霉素單位。
白色或類白色結(jié)晶或粉末;無臭;味苦;微有引濕性。該品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中極微溶解。0.066%水溶液的pH值應(yīng)為8.0~10.5。該品的干燥狀態(tài)或在中性和弱堿性液中較為穩(wěn)定,而在酸性條件下不穩(wěn)定,pH值低于4時迅即破壞。
1、藥效學(xué)
抗菌譜近似青霉素,對革蘭陽氏性菌如金葡菌(包括耐青霉素菌株)、肺炎球菌、鏈球菌、炭疽桿菌、豬丹毒絲菌、李斯特氏菌、腐敗棱菌、氣腫疽梭菌等均有較強(qiáng)的抗菌作用。敏感的革蘭氏陰性菌有流感嗜血桿菌、腦膜炎球菌、布魯氏菌、巴斯德氏菌等,不敏感者大多為腸道桿菌如大腸桿菌、沙門氏菌等。此外。對彎桿菌、某些螺旋體、支原體、立克次體和衣原體等也有良好作用。
細(xì)菌對紅霉素已出現(xiàn)不斷增長的耐藥性,使用療程較長還可出現(xiàn)誘導(dǎo)性耐藥。細(xì)菌常因23s核糖體RNA上的腺嘌呤殘基轉(zhuǎn)錄后甲基化而對紅霉素耐藥。此外,阻止藥物穿透細(xì)菌細(xì)胞膜也可發(fā)生耐藥。
2、藥動學(xué)
紅霉素內(nèi)服能吸收,但可被胃酸破壞。豬按每1kg體重50mg量喂服紅霉素腸溶片,1h達(dá)血藥峰濃度,有73%的豬在血中較長時間地維持大于1μg/mL的濃度。給豬靜脈注射乳糖酸紅霉素(8mg/kg)后5min血濃度為7.62μg/mL,1h后降至1μg/mL,6h僅存0.06μg/mL。同量給黃牛一次靜脈注射,0.08h血清濃度為14.09μg/mL,1h降至2.88μg/mL,6h尚存0.50μg/mL。
產(chǎn)蛋雞肌內(nèi)注射25mg/kg后0.5h達(dá)血藥峰濃度(1.3μg/mL),口服100mg/kg后1h達(dá)血藥峰濃度(0.59μg/mL),在飲水中投喂(0.5~1g/L)血中濃度甚低(0.08~0.76μg/mL)。
紅霉素能廣泛分布到各種組織和體液中,其表觀分布容積為豬3.3L/kg,黃牛為1.62L/kg。在肝和膽汁中含量最高,而在腦脊液中最低。
紅霉素在肝內(nèi)有相當(dāng)量被滅活,主要經(jīng)膽汁排泄,部分在腸道中重吸收,少量以原形經(jīng)尿排泄。其消除半衰期為豬1.21h,黃牛1.97h。
主要用于耐青霉素金黃葡萄球菌及其他敏感菌所致的各種感染,如肺炎、子宮炎、乳腺炎、敗血癥等。
對雞支原體病(慢性呼吸道?。┖蛡魅拘?a href="http://m.serviciosjt.com/jibing/biyan/" target="_blank" title="鼻炎" class="hotLink" >鼻炎也有相當(dāng)療效。也可配成眼膏或軟膏用于皮膚和眼部感染。
對魚類白頭白嘴病、爛鰓病及腎臟病有良好的療效。
紅霉素可作為青霉素過敏動物的替代藥物。
1.紅霉素對氯霉素和林可霉素類的效應(yīng)有拮抗作用,不宜同用。
2、β-內(nèi)酰胺類藥物與該品(作為抑菌劑)聯(lián)用時,可干擾前者的殺菌技能。故在治療需要發(fā)揮快速殺菌作用的疫患時,兩者不宜同用。
該品忌與酸性物質(zhì)配伍。內(nèi)服雖易吸收,但能被胃酸破壞,可應(yīng)用腸溶片或耐酸的依托紅霉素(Erythromycin estolate)即紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽。
犬、貓:
內(nèi)服一次量:每1kg體重10~20mg,一日2次,連用3~5日。
外用:將眼膏或軟膏涂于眼瞼內(nèi)或皮膚粘膜上。
魚:
內(nèi)服:發(fā)病季節(jié)用紅霉素拌飼料投喂,每百公斤魚用藥1克,第二至第六天每天用0.5克,連續(xù)6天作治療之用。
外用:全池潑灑0.3ppm
紅霉素腸溶片:(1)0.125g(12.5萬單位)(2)0.25g(25萬單位)
紅霉素片:(1)0.05g(5萬單位)(2)0.125g(12.5萬單位)(3)0.25g(25萬單位)
紅霉素軟膏1%
紅霉素眼膏0.5%