肌內(nèi)注射該品500mg后，血藥峰濃度（Cmax)經(jīng)1~2小時(shí)達(dá)38mg/L（32~42mg/L），6小時(shí)血藥濃度尚可測(cè)得7mg/L。20分鐘內(nèi)靜脈滴注該品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時(shí)。該品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測(cè)出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達(dá)較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%~90%，乳汁中含量低。該品蛋白結(jié)合率為74%~86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2)為1.5～2小時(shí)，老年人中可延長(zhǎng)至2.5小時(shí)。腎衰竭患者的t1/2可延長(zhǎng)，內(nèi)生肌酐清除率為12~17ml/min和低于5ml/min時(shí)分別為12小時(shí)和57小時(shí)。出生1周內(nèi)新生兒的t1/2為4.5~5小時(shí)。該品在體內(nèi)不代謝；原形藥通過腎小球?yàn)V過，部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時(shí)內(nèi)可排出給藥量的80%~90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30%，有效血藥濃度時(shí)間延長(zhǎng)。血液透析6小時(shí)后血藥濃度減少40%~50%；腹膜透析一般不能清除該品。