纈沙坦口服后被迅速吸收，給藥后2-4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，與纈沙坦膠囊的絕對(duì)生物利用率平均為25%（10%-35%）進(jìn)餐時(shí)服藥可使纈沙坦的藥-時(shí)曲線下面積（AUC)減少40%，血藥濃度峰值Cmax減少50%.在臨床用藥劑量范圍內(nèi)，纈沙坦的AUC和Cmax隨給藥劑量增加呈線性增加，在重復(fù)給藥后，血漿纈沙坦無明顯蓄積。

纈沙坦靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為17升，說明該藥沒有廣泛分布進(jìn)入組織。纈沙坦與血清蛋白（主要是白蛋白）的結(jié)合率很高（95%）。

纈沙坦主要經(jīng)糞便（給藥劑量的70%）和尿液（給藥劑量的30%）排泄，大部分為原形藥物，20%為代謝產(chǎn)物，主要代謝產(chǎn)物為valery14-hydroxy valsarian，占給藥量的9%。纈沙坦的血漿清除速度約為2升/小時(shí)，腎消除率為0.62L/小時(shí)，纈沙坦以多指數(shù)衰變動(dòng)力學(xué)代謝，t1/2α<1小時(shí)，t1/2β約9小時(shí)。

特殊臨床情況下的藥代動(dòng)力學(xué)

1.老年人：與青年人相比，老年患者（>65歲）纈沙坦的AUC增加70%，t1/2延長35%，但不需調(diào)整給藥劑量。

2.性別：性別對(duì)纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)無影響。

3.腎功能不全患者：由于纈沙坦僅有30%從腎排泄，腎功能與纈沙坦組織濃度間無明確相關(guān)性。因此，輕-中度腎功能不全患者不必調(diào)整劑量（對(duì)嚴(yán)重腎衰，見禁忌）。尚未在嚴(yán)重腎功能損害（肌酐消除率<10ml/min）的患者進(jìn)行研究，纈沙坦不能經(jīng)透析清除，故在嚴(yán)重腎臟疾病的患者需注意用藥劑量。

4.肝功能不全患者：大約70%的纈沙坦以原型經(jīng)膽汁排泄，纈沙坦不經(jīng)生物轉(zhuǎn)化，因此，纈沙坦全身組織濃度與肝功能不全無關(guān)，對(duì)非膽管源性，無淤膽的肝功能不全患者，不必調(diào)整劑量，膽汁性肝硬變或膽道梗阻患者，纈沙坦的AUC增加約1倍。