抗腫瘤作用

鴉膽子油的水包油靜脈乳液在體外能抑制小鼠艾氏腹水癌細(xì)胞及腹水型肝癌細(xì)胞；整體試驗水包油靜脈乳液對小鼠艾氏腹水癌有較好抗癌效果，對肉瘤局部給藥也有一定療效。鴉膽子水針劑（9mg/只睪丸）和水包油靜脈乳酸（3mg只睪丸）對小鼠精原細(xì)胞有絲分裂有明顯仰制作用。鴉膽子乳劑腹腔注射對小鼠實體型和腹水型肝癌及大鼠肉瘤均有抑制作用，對小鼠肉瘤，艾氏腹水瘤和子宮頸癌則未見抑制作用，與環(huán)磷酰胺合用可消除環(huán)磷酰胺引起的白細(xì)胞減少。5%鴉膽子乳劑與小鼠艾氏腹水癌細(xì)胞接觸后，1h細(xì)胞殺傷率為80%，4h達(dá)100%。鴉膽子不能明顯提高小鼠肝癌細(xì)胞內(nèi)的cAMP含量，表明它不是通過提高cAMP含量以抑制癌細(xì)胞增殖的途徑發(fā)揮抗癌作用的。鴉膽子乳劑、油酸乳劑在體外對小鼠艾氏腹水癌細(xì)胞結(jié)構(gòu)有明顯破壞作用，主要為生物膜結(jié)構(gòu)的破壞。輕者，細(xì)胞膜完整，細(xì)胞核結(jié)構(gòu)存在，僅見該周圍間隙增寬，線粒體腫脹、空化，粗面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)擴(kuò)張從局部脫粒，重者，細(xì)胞膜缺損、線粒體嚴(yán)重空化及部分細(xì)胞充全崩解。鴉膽子油乳劑和油中所含油酸在體外均能仰制H-TDR摻入小鼠艾氏腹水癌細(xì)胞DNA，表明其能抑制癌細(xì)胞DNA的合成，其作用隨濃度增加而加強(qiáng)，除去藥物后仍保留一定的后作用。鴉膽子水浸劑和水浸劑的氯仿提取物在體外對來自鼻咽癌的KB細(xì)胞有抑制作用。用甲基膽蒽醋酮誘發(fā)的小鼠皮膚癌和乳頭狀瘤，用鴉膽子仁糊劑，水劑或鴉膽子油局部治療，能使瘤細(xì)胞退行性變和壞處，糊劑最好，水劑和油較差。但對正常皮膚也有類似的作用。

對免疫功能的影響

鴉膽子油對鼠脾重、溶血空斑數(shù)、腹腔巨噬細(xì)胞吞噬功能及60Co照射后的骨髓造血干細(xì)胞的增殖均有促進(jìn)作用。鴉膽子乳劑靜脈滴注治療食管癌、胃癌、直腸癌和乳腺癌患者，對T細(xì)胞脂酶染包無明顯影響，擔(dān)示及對細(xì)胞免疫功能無抑制作用，對體液免疫顯示，IgG、IgM波動在正常范圍，而IgA則高于正常值，可能對提高晚期腫瘤患者抗感染能力有一定意義。在體外，1：120稀釋的鴉膽子乳劑并不能增強(qiáng)E玫瑰花環(huán)的形成，也未能促進(jìn)淋巴細(xì)胞的轉(zhuǎn)化，表明鴉膽子在體內(nèi)與體外的作用可能是不一致的。另有報道，鴉膽子油乳劑對小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)沒有促進(jìn)吞噬的作用。

抗瘧作用

雞瘧試驗證明，鴉膽子仁口服或以其粗提物肌內(nèi)注射都有顯著的抗瘧作用，使血中瘧原蟲減少乃至轉(zhuǎn)陰。鴉膽子仁煎劑肌內(nèi)注射有顯著抗雞瘧作用，最小有效量為0.02g生藥/kg，浸膏最小有效量為0.0025g/kg?？诜^大劑量也同樣有效。結(jié)果提示，其抗瘧有效成分易溶于水、耐熱鴉膽子葉也有抗瘧作用。

阿米巴作用

去油鴉膽子水浸液和乙醚浸膏加入感染糞便，能殺滅阿米巴原蟲，鴉膽子油無作用。鴉膽子仁水浸液（1%）在體外15～20min內(nèi)可殺死阿米巴原蟲，1：1000水溶液可抑制其生長，鴉膽子仁口服或浸劑灌腸對阿米巴痢疾有良好效果。在體外，鴉膽子丁醇提取物、苦木素、鴉膽子苦素C和鴉膽亭均有明顯抑制溶組織內(nèi)阿米巴原蟲的作用。

其他作用

鴉膽子粗提取物能驅(qū)除犬腸道線蟲和絳蟲。在治療阿米巴痢疾過程中，也曾觀察到鴉膽子對鞭蟲和蛔蟲有驅(qū)除作用。5%一10%鴉膽子冷浸液可殺滅蚊幼蟲，其莖，葉放入積水缸內(nèi)亦有效。鴉膽子甙A、C、F和G具抗病毒作用。

體內(nèi)過程

利用氟標(biāo)記油酸研究油酸靜脈乳在動物體內(nèi)的藥物代謝動力學(xué)，靜脈注射后在小鼠和家兔藥代動力學(xué)變化均表現(xiàn)為兩室開放模型。家兔靜脈注射后分布相半衰期為0.4h，消除相半衰期為12.6h。在小鼠體內(nèi)的分布以脾臟為最高，其次為肝、肺、腎，心等，腦內(nèi)藥物濃度亦較高，說明油酸可通過血腦屏障。藥物經(jīng)糞、尿排出，24h排出總量為46.46%，說明消除比較緩慢。

毒性

小雞肌內(nèi)注射鴉膽子子仁煎劑的LD50為0.25g/kg，口服則為0.4g/kg，鴉膽子連殼煎劑肌內(nèi)注射的LD50則為0.788g/kg。小鼠尾靜脈注射鴉膽子水針劑LD50為2.16g/kg，鴉膽子油靜脈乳則為6.25g/kg。小鼠灌服鴉膽子煎劑LD50為2.4g/kg，氯仿提取物則為54mg/kg。亞急性毒性實驗表明，家兔靜脈注射鴉膽子油靜脈乳每日10g/kg，連續(xù)7d或18d，對體重、轉(zhuǎn)氨酶、尿素氮及血象等都無明顯變化。鴉膽子揮發(fā)油對皮膚粘膜有刺激作用，其毒性成分溶于水、具有苦味。腫瘤患者每星期靜脈滴入鴉膽亭1.6～6mg/ml連續(xù)4星期為1療程，休息2星期可進(jìn)行下一療程，毒性反應(yīng)有惡心、嘔吐，肝功能不良者更為嚴(yán)重，其他偶見毒性反應(yīng)有發(fā)熱、脫發(fā)低血壓，造血系統(tǒng)毒性很小。