替加環(huán)素的作用機(jī)制與四環(huán)素類抗生素相似，都是通過與細(xì)菌30S核糖體結(jié)合，阻止轉(zhuǎn)移RNA的進(jìn)入，使得氨基酸無法結(jié)合成肽鏈，最終起到阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，限制細(xì)菌生長的作用。但替加環(huán)素與核糖體的結(jié)合能力是其它四環(huán)素類藥物的5倍。說明本品抗細(xì)菌耐藥性的能力優(yōu)于其它四環(huán)素類藥物。替加環(huán)素的抗菌譜包括革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌和厭氧菌，體外實驗和臨床試驗顯示，替加環(huán)素對部分需氧革蘭氏陰性菌（如弗氏枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸桿菌、產(chǎn)酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鮑曼氏不動桿菌、嗜水氣單胞菌、克氏枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、出血敗血性巴斯德菌、粘質(zhì)沙雷菌和嗜麥芽寡養(yǎng)單胞菌等）敏感。銅綠假單胞菌對替加環(huán)素耐藥醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。

替加環(huán)素給藥后有22%以原形物經(jīng)尿液排泄，其平均消除半衰期范圍為27小時（單劑量100mg）～42小時（多劑量）。