注射用泮托拉唑鈉

【藥品名稱】

通用名：注射用泮托拉唑鈉

英文名：Pantoprazole Sodium for Injection

【性狀】

本品為白色或類白色疏松塊或粉末，專用溶媒為無色的澄明液體。

【藥理毒理】

本品為胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵抑制劑，在中性和弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定，在強(qiáng)酸性條件下迅速活化，其pH依賴的活化特性，使其對(duì)H、K-ATP酶的作用具有更好的選擇性。本品能特異性地抑制壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H、K-ATP酶，引起該酶不可逆性的抑制，從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H、K-ATP酶是壁細(xì)胞泌酸的最后一個(gè)過程，故本品抑酸能力強(qiáng)大。它不僅能非競(jìng)爭(zhēng)性抑制促胃液素、組胺、膽堿引起的胃酸分泌，而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎(chǔ)胃酸分泌。本品與其它藥物伍用時(shí)，具有藥物間相互作用小的優(yōu)點(diǎn)。本品通過肝細(xì)胞內(nèi)的細(xì)胞色素P450酶系的第I系統(tǒng)進(jìn)行代謝，同時(shí)也可以通過第II系統(tǒng)進(jìn)行代謝。當(dāng)與其它通過P450酶系代謝的藥物伍用時(shí)，本品的代謝途徑可以通過第II 酶系統(tǒng)進(jìn)行，從而不易發(fā)生藥物代謝酶系的競(jìng)爭(zhēng)性作用，減少體內(nèi)藥物間的相互作用。無致突變、致癌和致畸作用醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品具有較高的生物利用度，首次口服時(shí)即可以達(dá)到70%～80%，達(dá)峰時(shí)間1小時(shí)，有效抑酸達(dá)24小時(shí)。靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1.2。口服40mg時(shí)的tmax為2～4小時(shí)，Cmax約為2～3μg/ml，清除半衰期約為1.1小時(shí)。約80%的口服或靜注本品的代謝物經(jīng)尿中排泄，腎功能不全不影響藥代動(dòng)力學(xué)，肝功能不全時(shí)可延緩清除。t1/2、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無關(guān)。

【適應(yīng)癥】

主要用于：①消化性潰瘍出血。②非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷和應(yīng)激狀態(tài)下潰瘍大出血的發(fā)生；③全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

【用法用量】

靜脈滴注。一次40mg，每日1～2次，臨用前將10ml專用溶劑注入凍干粉小瓶?jī)?nèi)，將上述溶解后的藥液加入0.9%氯化鈉注射液100ml中稀釋后供靜脈滴注，靜脈滴注時(shí)間要求15～30分鐘內(nèi)滴完。本品溶解和稀釋后必須在3小時(shí)內(nèi)用完，禁止用其它溶劑或其它藥物溶解和稀釋。

【不良反應(yīng)】

偶見頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛等癥狀。大劑量使用時(shí)可出現(xiàn)心律不齊、轉(zhuǎn)氨酶升高、腎功能改變、粒細(xì)胞降低等。

【禁忌癥】

對(duì)本品過敏者禁用；妊娠期與哺乳期婦女禁用。

【注意事項(xiàng)】

①本品抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，時(shí)間長(zhǎng)，故應(yīng)用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過度，在一般消化性潰瘍等病時(shí)，不建議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用（卓-艾綜合征例外）。

②腎功能受損者不須調(diào)整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。

③治療胃潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。

④動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，長(zhǎng)期大量使用本品后，觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃ECL-細(xì)胞增大和良性腫瘤的發(fā)生，這種變化在應(yīng)用其它抑酸劑及施行胃大部切除術(shù)后亦可出現(xiàn)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠期與哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

尚無兒童靜脈應(yīng)用本品的經(jīng)驗(yàn)。

【老年患者用藥】

老年人用藥劑量無需調(diào)整。