西地那非口服后吸收迅速，絕對(duì)生物利用度約40%。其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似，細(xì)胞色素P450同功酶3A4（CYP450 3A4）的強(qiáng)效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細(xì)胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。 西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)?？崭?fàn)顟B(tài)給予25～100mg時(shí)，約1小時(shí)內(nèi)達(dá)最大血漿濃度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基 代謝產(chǎn)物（N-desmethyl）對(duì)PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%，蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時(shí)，游離西地那非Cmax是22ng/ml?？诜蜢o脈給藥后，西地那 非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄 （約為口服劑量的13%）。

特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)：老年人：健康老年志愿者（≥65歲）的西地那非清除率 降低，游離血藥濃度比年青健康志愿者（18－45歲）約高40%。

腎功能不全：有輕度（肌酐清除率等于50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等于30-49ml/分）腎損害的志愿受試者單劑口服西地那非50mg的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變。重度腎損害（肌酐清除率等于≤30ml/分）的志愿受試者，西地那非的清除率降低，與無(wú)腎臟受損的同年齡組志愿者相比，藥時(shí)曲線下面積（AUC）和Cmax幾乎加倍。

肝功能不全：肝硬變（Child-Pugh 分級(jí)A級(jí)和B級(jí)）志愿受試者的西地那非清除 率降低，與同年齡組無(wú)肝損害的志愿者相比，AUC和Cmax分別增高84%和47%。 因此，年齡65歲以上、肝功能損害、重度腎功能損害會(huì)導(dǎo)致血漿西地那非水平升 高。這類(lèi)患者的起始劑量以25mg為宜。