二鹽酸西替利嗪片,通常也稱仙特明、賽特贊,其外文名為Cetirizine Dihydrochloride。本品主要成分為鹽酸西替利嗪,化學名稱為(Rs)2-[2-(4-(對氯-苯基芐基)-1-哌嗪基)乙氧基]醋酸·二鹽酸鹽。本品為橢圓、帶刻痕和YY標志的白色薄膜包衣片及滴劑兩種,除去包衣顯白色,并且每包衣片含二鹽酸西替利嗪10毫克。本品主要治療季節(jié)性鼻炎及眼結(jié)膜炎,長期性過敏性鼻炎、瘙癢、及過敏引起的蕁麻疹。
藥理作用 動物實驗證明仙特明是一種H1受體拮抗制劑,并完全無明顯抗膽堿或抗5-羥色胺作用,在藥效劑量,仙特明不會引起困倦或行為變化,這可從仙特明不能通過血腦屏障解釋。在臨床藥理方面,仙特明被證實可抑制一些外界組胺作用。這抑制能力迅速產(chǎn)生,仙特明也抑制體內(nèi)有組胺釋放劑例如48/80的組胺作用。最后,仙特明可抑制由參與變態(tài)反應(yīng)的VIP(腸血管活性肽)及P物質(zhì),神經(jīng)肽所引起的皮膚反應(yīng)。仙特明可抑制組胺傳遞,在初期抑制皮膚變態(tài)反應(yīng)。同時它還可減少炎癥細胞例如嗜酸,紅細胞的移動和消除介體的聯(lián)系,在后期有效地抑制皮膚變態(tài)反應(yīng)。仙特明明顯地降低哮喘病患者對組胺所引起的氣管過敏反應(yīng)、仙特明降低由特異過敏原所引起的變態(tài)反應(yīng)。這些作用并沒有帶來任何中樞神經(jīng)作用,無論以心理測驗或定量腦電圖測定。
動力學口服仙特明在一個小時內(nèi)達到血液濃度最高峰。在成年人中血漿半衰期大約10小時,在6-12歲兒童中6小時,在2-6歲兒童中5小時,經(jīng)證實藥物的半活性代謝物由尿液排泄,兒童和成年人的累積尿排泄量大約是給藥劑量的三分之二,所以很明顯,血漿代謝兒童要高于正常的成年人。吸收是非常一致的。血漿濃度水平和給藥劑量成線型關(guān)系。仙特明與血漿蛋白結(jié)合牢固動力學。
成年人和2歲以上的兒童。成年人:在大多數(shù)正常情況下,推薦劑量為每日10mg,一次口服。從本品治療適應(yīng)癥來看,建議可在晚餐期間用少量液體過服此藥。若病人對副作用敏感,可每日早晚兩次服用,每次5mg。滴劑使用時,先按瓶蓋上圖示打開瓶蓋,然后將瓶口垂直向下,藥液即會滴出。6歲以上兒童:早上和晚上服用5mg或每天一次10mg。2-6歲兒童:早上和晚上服用2.5mg或每天一次5mg。片劑:1片=10mg1/2片=5mg口服滴劑:20滴(1ml)=10mg10滴(0.5ml)=5mg5滴(0.25ml)=2.5mg。
建議患者在使用前仔細閱讀藥品說明書,對鹽酸西替利嗪片過敏者禁用,一般此種藥品不良反應(yīng)輕微且為一過性,有困倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動、口干及胃腸道不適等,偶有天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高。
1.高空作業(yè)、駕駛或操作機器期間慎用。
2.酒后避免使用本品。
3.腎功能減損患者使用本品適當減量。