苯胺類（Anilines）衍生物中，以非那西汀（phenacetin）使用最早，但因毒性大，目前除少數(shù)復(fù)方制劑還應(yīng)用外，均為其活性代謝產(chǎn)物對乙酰氨基酚（acetaminophen，又名撲熱息痛,paracetamol）取代，acetaminophen是目前應(yīng)用量最大的解熱鎮(zhèn)痛藥物之一.

對乙酰氨基酚Acetaminophe

【藥理作用及臨床應(yīng)用】

Acetaminophen解熱鎮(zhèn)痛作用與aspirin相當(dāng)，但抗炎作用極弱.因此臨床僅用于解熱鎮(zhèn)痛.但acetaminophen無明顯胃腸刺激作用，對不宜使用aspirin的頭痛，發(fā)熱患者，適用本藥.

【體內(nèi)過程】口服易吸收，0.5 1h達(dá)到最大血藥濃度.在常用臨床劑量下，絕大部分藥物在肝臟與葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合為無活性代謝物，t1/2為2 4h.較高劑量時(shí)，上述催化結(jié)合反應(yīng)的代謝酶飽和后，藥物經(jīng)肝微粒體混合功能氧化酶代謝為對乙酰苯醌亞胺.乙酰苯醌亞胺是一個(gè)有毒的代謝中間體，可與谷胱甘肽（glutathione）結(jié)合而解毒.長期用藥或過量中毒，體內(nèi)谷胱甘肽被耗竭時(shí)，此毒性中間體以共價(jià)鍵形式與肝，腎中重要的酶和蛋白分子不可逆結(jié)合，引起肝細(xì)胞，腎小管細(xì)胞壞死.

【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】Acetaminophen為非處方藥.偶見皮膚黏膜過敏反應(yīng).長期使用極少數(shù)患者可致腎毒性，如腎乳頭壞死和慢性間質(zhì)性腎炎等.過量誤服（10 5g以上），可致急性中毒性肝壞死.

【藥物相互作用】 ① Aniline與肝藥酶誘導(dǎo)藥如巴比妥類合用時(shí)，易發(fā)生肝臟毒性反應(yīng)；② Aniline可延長氯霉素（chloramphenicol）的半衰期，并增加其毒性.