加替沙星血清蛋白結(jié)合率為20%，與濃度無關(guān)。加替沙星在唾液中的濃度與其在血漿中大致相等。加替沙星廣泛地分布在許多組織和液體中，在靶組織中的濃度較血清高（表1）。

加替沙星無酶誘導(dǎo)作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出?？诜酒泛?8小時(shí)，藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時(shí)。本品口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。