配備好的阿米卡星注射液
肌內(nèi)注射后迅速被吸收。主要分布于細(xì)胞外液,正常嬰兒腦脊液中濃度可達(dá)同時期血藥濃度的10~20%,當(dāng)腦膜有炎癥時,則可達(dá)同期血藥濃度的50%,但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內(nèi)的濃度很低;5~15%的藥量重新分布到各種組織,可在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞和內(nèi)耳液中積蓄。穿過胎盤,尿中濃度高,滑膜液中可達(dá)治療濃度。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低,腹水中濃度很難預(yù)測。分布容積為0.21L/kg,蛋白結(jié)合率低,在腎臟皮質(zhì)中可與組織結(jié)合。肌內(nèi)注射后血藥濃度于0.75~1.5小時達(dá)峰值,一次肌注250、375與500mg后,平均峰濃度分別為12、16與21μg/ml,6小時尿藥濃度分別為560、700及830μg/ml。靜滴后15~30分鐘達(dá)峰值,一次靜滴500mg,30分鐘滴完時的平均血藥峰濃度為38μg/ml。發(fā)熱患者血藥濃度減低。T1/2成人為2~2.5小時,無尿患者中T1/2可長達(dá)30小時,燒傷患者為l~1.5小時;胎兒為3.7小時,新生兒為4~8小時(與出生時體重和年齡成反比)。本品在體內(nèi)不代謝。主要經(jīng)腎小球濾過排出,9小時內(nèi)排出84~92%;一次肌注0.5g,尿藥濃度可高達(dá)800μg/ml以上,24小時內(nèi)排出94~98%,10~20天內(nèi)完全排泄。血液透析與腹膜透析可自血液中清除相當(dāng)量的藥物,從而使半衰期顯著縮短。