藥物相互作用

1．埃索美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦?dòng)力學(xué)的影響對(duì)于那些吸收過(guò)程受胃酸影響的藥物，在埃索美拉唑治療期間，由于胃酸下降，可增加或減少這些藥物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣，埃索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會(huì)降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19，后者為埃索美拉唑的主要代謝酶。因此，當(dāng)埃索美拉唑與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用時(shí)，這些藥物的血漿濃度可被升高，可能需要降低劑量。特別是埃索美拉唑用于按需治療時(shí)，更應(yīng)考慮這一點(diǎn)。合用埃索美拉唑30mg可使經(jīng)CYP2C19代謝的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑40mg，可使癲癇患者的血漿苯妥英的谷濃度上升13%。因此，苯妥英治療期間，當(dāng)合用或停用埃索美拉唑時(shí)，建議監(jiān)測(cè)苯妥英的血藥濃度。有臨床試驗(yàn)表明，接受華法林治療的患者，合用埃索美拉唑40mg，凝血時(shí)間在可接受范圍內(nèi)。然而，上市后有報(bào)道，二者合用時(shí)，個(gè)別病例有臨床顯著性的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）上升。因此，當(dāng)開(kāi)始合用或停用埃索美拉唑時(shí)，建議監(jiān)測(cè)華法林的血藥濃度。在健康志愿者中，合用埃索美拉唑40mg，可使西沙必利的血藥濃度－時(shí)間曲線下面積(AUC)增加32%，消除半衰期(t1/2)延長(zhǎng)31%，但并不顯著性增高西沙必利的血漿峰濃度。合用埃索美拉唑不會(huì)加劇單用西沙必利所致的QTc間期的輕微延長(zhǎng)作用。（見(jiàn)“注意事項(xiàng)”）。研究表明，埃索美拉唑?qū)Π⒛髁只蚩岫〉乃幋鷦?dòng)力學(xué)沒(méi)有臨床相關(guān)性的影響。

2．其他藥物對(duì)埃索美拉唑藥代動(dòng)力學(xué)的影響埃索美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝。埃索美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次)合用，可使機(jī)體對(duì)埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)加倍，但埃索美拉唑的劑量無(wú)需調(diào)整。

3．配伍禁忌 無(wú)

藥物過(guò)量

過(guò)量使用埃索美拉唑的經(jīng)驗(yàn)非常有限，與280mg劑量相關(guān)的癥狀表現(xiàn)為胃腸道癥狀和無(wú)力。單劑量使用80mg埃索美拉唑無(wú)異常反應(yīng)。沒(méi)有已知的特異性解毒劑。埃索美拉唑廣泛地與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合，因此難以透析。對(duì)任何過(guò)量中毒的治療，應(yīng)采用對(duì)癥處理和全身支持療法。