藥理：本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β-受體阻斷藥）。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA（部分激動活性），無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β- 受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1 -受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與 PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理：本品無致突變作用；對胎兒無影響。大鼠服用本品800mg/天，共2年未發(fā)現(xiàn)良性及惡性贅生物。