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考試輔導(dǎo)
它是一類新型結(jié)構(gòu)的抗心律失常藥。它屬于第一類(即直接作用于細胞膜的)抗心律失常藥。在離體動物心肌的實驗結(jié)果指出,0.5~1μg/ml時可降低收縮期的去極化作用,因而延長傳導(dǎo),動作電位的持續(xù)時間及有效不應(yīng)期也稍有延長,并可提高心肌細胞閾電位,明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦金野纖維,對心肌的影響較小),也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明,治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應(yīng)激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延長心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期。它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。
抗心律失常作用與其膜穩(wěn)定作用及競爭性β阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣桔抗作用(比維拉帕米弱100倍),并能干擾鈉快通道。
尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少搏出量,其作用均與用藥的劑量成正比。
它還有輕度降壓和減慢心率作用。
離體實驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。
口服后自胃腸道吸收良好,服后2~3小時抗心律失常作用達峰效。作用可持續(xù)8小時以上,其t1/2為3.5~4小時。