含皂甙，另外全草含蕓香甙（rutin）、異鼠李素 3-β-D- 蕓香糖甙（水仙甙narcissin）、槲皮素等。

成分及藥理：含柴胡皂甙（saikosaponins）a～d,并含菠甾醇(spinasterol）、豆甾醇（stigmasterol）、△22-豆甾烯醇（△22－stigmastenol）、福壽草醇（adonilol）及少量揮發(fā)油。

柴胡具有鎮(zhèn)靜、安定、鎮(zhèn)痛，解熱、鎮(zhèn)咳等廣泛的中樞抑制作用；柴胡及其有效成分柴胡皂甙有抗炎作用；柴胡皂甙又有降低血漿膽固醇作用，柴胡有較好的抗脂肪肝、抗肝損傷、利膽、降轉(zhuǎn)氨酶作用；柴胡煎劑對結(jié)核桿菌有抑制作用；柴胡揮發(fā)油還有抗感冒病毒作用，還有增強(qiáng)機(jī)體免疫的作用。