β-內(nèi)酰胺酶抑制劑（β-Lactamaseinhibitors）是一類新的β-內(nèi)酰胺類藥物。質(zhì)粒傳遞產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，致使一些藥物β-內(nèi)酰胺環(huán)水解而失活，是病原菌對一些常見的β-內(nèi)酰胺類抗生素（青霉素類、頭孢菌素類）耐藥的主要方式。為了克服這種耐藥性，除了研制具有耐酶性能的新抗生素外，還要不斷尋找新的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。目前對競爭型抑制劑的開發(fā)已有一些進(jìn)展。