（1）競爭EGFR-TK催化區(qū)域上Mg-ATP結(jié)合位點，阻斷其信號傳遞；

（2）抑制有絲分裂原活化蛋白激酶的活化，促進細胞凋亡；

（3）抑制腫瘤血管生成。Iressa已于2002年7月5日經(jīng)日本厚生省批準(zhǔn)用于治療晚期NSCLC，2003年5月5日被FDA批準(zhǔn)作為NSCLC的三線治療藥物，其推薦劑量為250mg，PO，qd。

值得提出的是，F(xiàn)DA這一決定是在Iressa剛完成II期臨床試驗，III期臨床試驗尚未完成的情況下批準(zhǔn)的。2003年中國抗癌協(xié)會肺癌專業(yè)委員會對不能手術(shù)的NSCLC的治療指引中提出：Iressa推薦用于治療局部晚期或遠處轉(zhuǎn)移的非小細胞肺癌含鉑類方案及Docetaxel化療失敗的病人。