1.1 β-受體阻滯作用：β-受體阻滯藥主要是與兒茶酚胺對(duì)β-受體起競爭性結(jié)合，從而阻斷兒茶酚胺的激動(dòng)和興奮作用。

1.1.1 心血管系統(tǒng)：阻滯心臟β1-受體而表現(xiàn)為負(fù)性變時(shí)、負(fù)性變力、負(fù)性傳導(dǎo)作用而使心率減慢，心肌收縮力減弱，心排血量下降，血壓略降而導(dǎo)致心肌氧耗量降低，延緩竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)，抑制心肌細(xì)胞的自律性，使有效不應(yīng)期相對(duì)延長而消除因自律性增高和折返激動(dòng)所致的室上性和室性快速性心律失常，由于可以延長房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間而可以表現(xiàn)為心電圖的P-R間期延長。

1.1.2 支氣管平滑肌：β2-受體阻滯可使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力，故在支氣管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，有時(shí)可加重或誘發(fā)哮喘的急性發(fā)作。但這種作用對(duì)正常人影響較少，選擇性β1-受體阻滯藥此作用較弱。然而β2-受體阻滯引起的血管平滑肌收縮可阻止和治療偏頭痛的發(fā)作。

1.1.3 代謝：β1-受體阻滯可抑制交感神經(jīng)所引起的脂肪分解，β2受體阻滯則可拮抗肝糖原的分解。β-受體阻滯藥與α-受體阻滯藥合用可拮抗腎上腺素的升高血糖作用。正因?yàn)槿绱?，糖尿病病人接受胰島素或口服降糖藥治療的同時(shí)應(yīng)用β-受體阻滯藥可發(fā)生低血糖，并延緩血糖水平的恢復(fù)，同時(shí)還會(huì)掩蓋低血糖癥狀（如心悸、心動(dòng)過速、震顫、饑餓感均不明顯，然而多汗?？沙蔀槲ㄒ痪X的低血糖征象〔2〕）。

1.1.4 腎素：通過阻滯腎小球旁器細(xì)胞的β1-受體抑制腎素的釋放而形成其降壓機(jī)制之一。

1.1.5 內(nèi)在擬交感活性：某些β-受體阻滯藥對(duì)β1-受體或β2-受體或二者均具有部分激動(dòng)作用而稱之為內(nèi)在擬交感活性（ISA）。具有ISA較不具有ISA的β-受體阻滯藥對(duì)心臟的負(fù)性肌力作用、負(fù)性頻率作用和收縮支氣管平滑肌的作用均較弱。理論上這種潛在的ISA對(duì)心輸出量有限的老年患者可能有益，但對(duì)于缺血性心臟病患者，適當(dāng)較慢的心率更為適合。另外ISA潛在的缺點(diǎn)是夜晚刺激中樞神經(jīng)系統(tǒng)而表現(xiàn)交感張力增高時(shí)出現(xiàn)多夢(mèng)、睡眠不安。除上者外，β-受體阻滯藥尚具有膜穩(wěn)定作用、減少房水形成、有降低眼內(nèi)壓以及普萘洛爾的抗血小板聚集作用等。