對(duì)痢疾桿菌、大腸桿菌、肺炎雙球菌、金葡菌、鏈球菌、傷寒桿菌及阿米巴原蟲(chóng)有抑制作用。臨床主要用于腸道感染及菌痢等。近來(lái)還發(fā)現(xiàn)本品有抗心律失常的作用。 小檗堿有較強(qiáng)的體內(nèi)外抗腫瘤活性并能誘導(dǎo)B16細(xì)胞分化；同鹽酸阿糖胞苷在體外具有協(xié)同作用。

一種異喹啉生物堿。分子式[C20H18NO4]+。又稱黃連素 。存在于小檗科等4科10屬的許多植物中。小檗堿從乙醚 中可析出黃色針狀晶體。熔點(diǎn)145℃。溶于水，難溶于苯、乙醚和氯仿。小檗堿為一種季銨生物堿，其鹽類在水中的溶解度都比較小，例如鹽酸鹽為1∶500，硫酸鹽為1∶30。小檗堿從水或稀乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結(jié)晶水；若從氯仿、丙酮或苯中結(jié)晶，也帶有相應(yīng)的結(jié)晶溶劑分子。小檗堿用不同的堿處理，可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗堿，其中以季銨式最穩(wěn)定。小檗堿對(duì)溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用，并有增強(qiáng)白血球吞噬作用。小檗堿的鹽酸鹽（俗稱鹽酸黃連素）已廣泛用于治療胃腸炎、細(xì)菌性痢疾等，對(duì)肺結(jié)核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效