說(shuō)明書(shū)修訂內(nèi)容

附件1： 鹽酸丁咯地爾普通口服制劑說(shuō)明書(shū)修訂內(nèi)容

化學(xué)名稱

4-（1-吡咯烷基）-1-（2，4，6-三甲氧基苯基）-1-丁酮鹽酸鹽。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

 分子式： C₁₇H₂₅NO₄；HCI 分子量： 343.

用法用量

丁咯地爾使用有一定的危險(xiǎn)性，必須考慮患者的腎功能情況使用，并嚴(yán)格遵守下列使用方法。

腎功能正常者：每天300-600mg，至少分兩次服用。每天最多不可超過(guò)600mg。

輕度和中度腎功能不全者（30ml/min<肌酐清除率<80ml/min）：用量必須減半，每次150mg，早晚各一次服用。每天用量不得超過(guò)300mg。

腎功能檢查：使用前應(yīng)進(jìn)行腎功能檢查，尤其是年齡超過(guò)65歲和體重不足50kg的患者。

不良反應(yīng)

常見(jiàn)的不良反應(yīng)有胃腸不適、頭痛、頭暈和肢體皮膚刺痛灼熱感等。過(guò)量使用或腎功能不全者使用會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的神經(jīng)和心血管不良反應(yīng)。

神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)為：痙攣、癲癇發(fā)作、肌陣攣等。

心血管不良反應(yīng)為：心動(dòng)過(guò)速，低血壓，心律不齊，血液循環(huán)停止。

禁忌

1.對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者禁用。

2.急性心肌梗塞、心絞痛、甲亢、陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速者禁用。

3.腦出血及有出血傾向或近期有大量失血者禁用；分娩后的產(chǎn)婦和嚴(yán)重動(dòng)脈出血的病人禁用。

4.嚴(yán)重腎功能不全者（肌酐清除率<30ml/min）。

注意事項(xiàng)

1.丁咯地爾使用有一定的危險(xiǎn)性，不能超過(guò)最大用量使用。

2.肝腎功能不全患者慎用本品，必須使用本品時(shí)應(yīng)減少劑量或遵醫(yī)囑。

3.由于本品通過(guò)腎臟排泄，因此使用前必須檢查肌酐清除率，使用中進(jìn)行定期檢查：

——腎功能正常者至少每年檢查1次。

——肌酐清除率低于正常的患者、65歲以上和體重不足50kg患者至少每年2次。

4.正在服用降壓藥患者慎用本品。

5.本品可引起頭暈、嗜睡等癥狀，駕駛車(chē)輛及操作機(jī)械者不宜服用本品。

6.不應(yīng)與丁咯地爾注射劑同時(shí)使用。

藥物過(guò)量

在有意或意外過(guò)量用藥的情況下，迅速（約15分鐘）出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（癲癇發(fā)作/癲癇持續(xù)狀態(tài)），隨后可能會(huì)出現(xiàn)心血管癥狀（竇性心動(dòng)過(guò)速，低血壓，嚴(yán)重室性心律失常，傳導(dǎo)阻滯，尤其是室性傳導(dǎo)阻滯），患者可能迅速發(fā)展成昏迷甚至血液循環(huán)停止。這些與抗抑郁藥丙咪嗪用藥過(guò)量的臨床表現(xiàn)非常相似。

患者應(yīng)緊急送醫(yī)院急救，按藥物過(guò)量進(jìn)行對(duì)癥搶救治療，應(yīng)立刻給予輔助呼吸，并進(jìn)行神經(jīng)和心電圖監(jiān)護(hù)。

注射劑說(shuō)明書(shū)

附件2： 鹽酸丁咯地爾注射劑說(shuō)明書(shū)修訂內(nèi)容

【不良反應(yīng)】

胃腸不適（胃灼熱感、胃痛、惡心）、頭痛、頭暈、嗜睡、失眠、四肢灼熱刺痛感、皮膚潮紅或瘙癢。罕有心悸、房顫、血清肌肝水平升高，尿量增加、月經(jīng)量改變、高血壓、鼻出血和銀屑病的報(bào)道。過(guò)量使用或腎功能不全者使用會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的神經(jīng)和心血管不良反應(yīng)。

神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)為：痙攣、癲癇發(fā)作、肌陣攣等。

心血管不良反應(yīng)為：心動(dòng)過(guò)速、低血壓、心律不齊、血液循環(huán)停止。

【禁忌】

1.對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者禁用。

2.急性心肌梗塞、心絞痛、甲亢、陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速者禁用。

3.腦出血及有出血傾向或近期有大量失血者禁用；分娩后的產(chǎn)婦和嚴(yán)重動(dòng)脈出血的病人禁用。

4.嚴(yán)重腎功能不全者（肌酐清除率<30ml/min）。

【注意事項(xiàng)】

1.丁咯地爾使用有一定的危險(xiǎn)性，不能超過(guò)最大用量使用。

2.肝腎功能不全患者慎用本品，必須使用本品時(shí)應(yīng)減少劑量或遵醫(yī)囑。

3.由于本品通過(guò)腎臟排泄，因此使用前必須檢查肌酐清除率，使用中進(jìn)行定期檢查：

——腎功能正常者至少每年檢查1次。

——肌酐清除率低于正常的患者、65歲以上和體重不足50kg患者至少每年2次。

4.正在服用降壓藥患者慎用本品。

5.本品可引起頭暈、嗜睡等癥狀，駕駛車(chē)輛及操作機(jī)械者不宜服用本品。

6.不要與丁咯地爾口服制劑同時(shí)使用。

【藥物過(guò)量】

在有意或意外過(guò)量用藥的情況下，迅速（約15分鐘）出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（癲癇發(fā)作/癲癇持續(xù)狀態(tài)），隨后可能會(huì)出現(xiàn)心血管癥狀（竇性心動(dòng)過(guò)速，低血壓，嚴(yán)重室性心律失常，傳導(dǎo)阻滯，尤其是室性傳導(dǎo)阻滯），患者可能迅速發(fā)展成昏迷甚至血液循環(huán)停止。這些與抗抑郁藥丙咪嗪用藥過(guò)量的臨床表現(xiàn)非常相似。

患者應(yīng)緊急送醫(yī)院急救，按藥物過(guò)量進(jìn)行對(duì)癥搶救治療，應(yīng)立刻給予輔助呼吸，并進(jìn)行神經(jīng)和心電圖監(jiān)護(hù)。

緩釋/控釋制劑說(shuō)明書(shū)

附件3： 鹽酸丁咯地爾緩釋/控釋制劑說(shuō)明書(shū)修訂內(nèi)容

【用法用量】

丁咯地爾使用有一定的危險(xiǎn)性，必須考慮患者的腎功能情況使用，并嚴(yán)格遵守下列使用方法。

腎功能正常者：整片吞服，每日一次，每次0.6g。

針劑有水針和粉針兩種，靜脈緩慢滴注。每日一次，每次100mg~200mg，粉針用滅菌用水2ml稀釋于250ml~500ml葡萄糖溶液或生理鹽水中，或遵醫(yī)囑。

腎功能檢查：使用前應(yīng)進(jìn)行腎功能檢查，腎功能正常者才可使用，尤其是年齡超過(guò)65歲和體重不足50kg的患者。

【不良反應(yīng)】

常見(jiàn)的不良反應(yīng)有胃腸不適、頭痛、頭暈和肢體皮膚刺痛灼熱感等。過(guò)量使用或腎功能不全者使用會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的神經(jīng)和心血管不良反應(yīng)。

神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)為：痙攣、癲癇發(fā)作、肌陣攣等。

心血管不良反應(yīng)為：心動(dòng)過(guò)速、低血壓、心律不齊、血液循環(huán)停止。

【禁忌】

1.對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者禁用。

2.急性心肌梗塞、心絞痛、甲亢、陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速者禁用。

3.腦出血及有出血傾向或近期有大量失血者禁用；分娩后的產(chǎn)婦和嚴(yán)重動(dòng)脈出血的病人禁用。

4.腎功能不全者（肌酐清除率<80ml/min）。

【注意事項(xiàng)】

1.丁咯地爾使用有一定的危險(xiǎn)性，不能超過(guò)最大用量使用。

2.肝功能不全患者慎用本品。

3.由于本品通過(guò)腎臟排泄，因此使用前必須檢查肌酐清除率，使用中進(jìn)行定期檢查，至少每年檢查1次。65歲以上和體重不足50kg患者至少每年2次。

4.正在服用降壓藥患者慎用本品。

5，本品可引起頭暈、嗜睡等癥狀，駕駛車(chē)輛及操作機(jī)械者不宜服用本品。

6.不應(yīng)與丁咯地爾注射劑同時(shí)使用。

【藥物過(guò)量】

在有意或意外過(guò)量用藥的情況下，迅速（約15分鐘）出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（癲癇發(fā)作/癲癇持續(xù)狀態(tài)），隨后可能會(huì)出現(xiàn)心血管癥狀（竇性心動(dòng)過(guò)速，低血壓，嚴(yán)重室性心律失常，傳導(dǎo)阻滯，尤其是室性傳導(dǎo)阻滯），患者可能迅速發(fā)展成昏迷甚至血液循環(huán)停止。這些與抗抑郁藥丙咪嗪用藥過(guò)量的臨床表現(xiàn)非常相似。

患者應(yīng)緊急送醫(yī)院急救，按藥物過(guò)量進(jìn)行對(duì)癥搶救治療，應(yīng)立刻給予輔助呼吸，并進(jìn)行神經(jīng)和心電圖監(jiān)護(hù)。