6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg(效價(jià))頭孢地尼時(shí),約經(jīng)4小時(shí)后可達(dá)到血藥峰濃度,分別為0.64、1.11和1.74μg/mL,其血漿半衰期為1.6-1.8小時(shí)。
6名健康成人一次空腹和進(jìn)食后口服100mg(效價(jià))頭孢地尼,約經(jīng)4小時(shí)后,可達(dá)到血藥峰濃度,分別為1.25、0.79μg/mL。進(jìn)食后給藥,其吸收稍有降低。
腎功能受損患者一次口服100mg(效價(jià))頭孢地尼,血漿半衰期延長與腎功能受損程度成正比。
(mL/min)
編號 半衰期T1/2(小時(shí))曲線下面積AUC(μg·hr/mL)
≥100 3 1.66 2.76
51-70 1 2.41 10.74
31-50 3 2.92 7.48
≤30 2 4.06 16.94
6名血液透析患者餐后一次口服100mg(效價(jià))頭孢地尼后,本品血漿半衰期延長近11倍。在相同的患者中餐后一次口服100mg(效價(jià))有孢地尼后,在血藥濃度達(dá)峰值時(shí)血液透析4小時(shí)。進(jìn)行血液透析者的半衰期縮短,約為不進(jìn)行血液透析者的1/6,清除率為61%。 未進(jìn)行透析進(jìn)行透析
峰值濃度Cmax(μg/mL) 2.36 2.03
達(dá)峰時(shí)間Tmax(小時(shí)) 9.00 -
半衰期T1/2(小時(shí)) 16.95 2.76
曲線下面積AUC0-∞(μg·hr/mL) 69.05 30.18
清除率(%) - 61
在患者痰液、扁桃體、上頜竇粘膜組織、中耳分泌物、皮膚組織和口腔組織等均有分布,尚不知是否在乳汁中有分布。 人體血液、尿和糞便中未發(fā)現(xiàn)有抗菌活性的代謝產(chǎn)物。
排泄頭孢地尼主要經(jīng)腎臟排泄。
—健康成人(空腹)口服50、100、200mg(效價(jià))時(shí),尿排泄率(0-24小時(shí))約為26-33%,4-6小時(shí)的尿液峰值濃度分別為44.3、81.5和132μg/mL。
—腎功能受損患者一次口服100mg(效價(jià))頭孢地尼,排泄緩慢,并于腎受損程度成正比。
價(jià)格:¥70元(左右) 大連醫(yī)科大附屬一院(長春路)