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林可霉素及克林霉素:
林可霉素由鏈絲菌產(chǎn)生,克林霉素是林可霉素7位OH為Cl取代而成。兩者具有相同的抗菌譜。由于克林霉素抗菌作用更強(qiáng)、口服吸收好且毒性較小,故臨床較為常用。醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
【抗菌作用】兩藥對(duì)金葡菌(包括耐青霉素者)、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌及大多數(shù)厭氧菌都有良好抗菌作用。對(duì)革蘭陰性菌大都無效。兩藥的抗菌機(jī)制相同,能與核蛋白體50S亞基結(jié)合,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶,使蛋白質(zhì)肽鏈的延伸受阻。紅霉素與林可霉素能互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位,而呈拮抗作用,故不宜合用。
【體內(nèi)過程】克林霉素較林可霉素的口服吸收為好,且不受食物影響。兩藥都能滲入骨及其他組織,前者的血藥濃度約為后者的2倍,但不透過血腦屏障,其t1/2為2~2.5小時(shí),藥物主要在肝代謝滅活,約90%經(jīng)尿排出。
【臨床應(yīng)用】主要用于急、慢性敏感菌引起的骨及關(guān)節(jié)感染。用于治療厭氧菌也有較好療效。兩藥中可林霉素尤為常用。
【不良反應(yīng)】兩藥口服或注射均可引起胃腸道反應(yīng),一般反應(yīng)輕微,表現(xiàn)為胃納差,惡心、嘔吐、胃部不適和腹瀉,但也有出現(xiàn)嚴(yán)重的假膜性腸炎者,多見于林可霉素。
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