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唑類(lèi)抗真菌藥物的簡(jiǎn)述:
唑類(lèi)(azoles)抗真菌藥按其化學(xué)結(jié)構(gòu)分為咪唑類(lèi)(imidazoles)和三唑類(lèi)(triazoles)兩類(lèi)。其共同特點(diǎn)有:①對(duì)真菌的抗菌譜廣,對(duì)淺部真菌和深部真菌均有效。②抗菌機(jī)制相同,為選擇性抑制真菌甾醇-14α-去甲基酶(sterol-14-α-demethylase,一種細(xì)胞色素P-450酶),使細(xì)胞膜麥角固醇合成受阻,細(xì)胞膜屏障作用障礙;此外甾醇-14-去甲基酶受抑,14α-甲基甾醇在真菌細(xì)胞內(nèi)濃集而損傷真菌的一些酶(如ATP酶、電子轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)的酶)的功能。③真菌對(duì)唑類(lèi)抗真菌藥很少產(chǎn)生耐藥性醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理。④在肝代謝,均可不同程度抑制人的細(xì)胞色素P-450酶系統(tǒng),其結(jié)果有二:干擾腎上腺激素和性腺激素的生物合成,因而用藥者可出現(xiàn)男子乳腺發(fā)育、婦女不孕、月經(jīng)異常等;影響其他藥物代謝。⑤共同不良反應(yīng)有輕微胃腸不適、肝功異常、影響其他藥物或/和體內(nèi)甾醇類(lèi)生物活性物質(zhì)的作用。異同點(diǎn)有:①有些唑類(lèi)全身用藥毒性反應(yīng)眾多,臨床僅能用作局部用藥。②與咪唑類(lèi)比,三唑類(lèi)在體內(nèi)代謝較慢;對(duì)真菌細(xì)胞色素P-450酶的選擇性較咪唑類(lèi)高,對(duì)人的毒性作用較小,療效較好。③各藥的藥理學(xué)特征有所不同,臨床用途和特征有所差異。目前臨床常用的唑類(lèi)藥物有:咪唑類(lèi)有clotrimazole、miconazole、益康唑(econazole)、ketoconazole、布
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